Zaviralci kalcijevih kanalov v boju proti hipertenziji

Arterijska hipertenzija je bolezen, ki zahteva obvezno zdravljenje. Farmacevtska podjetja iz leta v leto delajo na ustvarjanju novih, učinkovitejših zdravil za boj proti tej bolezni. In danes obstaja veliko število zdravil, ki lahko uravnavajo krvni tlak. Slow blokatorji kalcijevih kanalčkov (CCBs) ali kalcijevih antagonistov so ena od skupin zdravil, ki se pogosto uporabljajo v ta namen.

Splošna značilnost blokatorjev kalcijevih kanalov

Kalcijev antagonisti imajo raznoliko kemično strukturo, vendar se v svojem mehanizmu delovanja ne razlikujejo. Sestavljen je iz blokiranja vstopa kalcijevih ionov v miokardne celice in stene krvnih žil skozi posebne počasne kalcijeve kanale. Predstavniki skupine ne samo zmanjšajo število ionov tega elementa, ujetih v celice, ampak tudi vplivajo na njihovo gibanje znotraj celic. Posledično se razširijo periferne in koronarne krvne žile. Zaradi tega izrazitega delovanja vazodilatatorja se tlak zmanjša.

Kalcijev antagonisti so eno izmed najučinkovitejših načinov zdravljenja hipertenzije, ki spadajo v "prvo črto". Ti so prednostni za zdravljenje starejših oseb s stabilno angino pektoris, sistoličnega krvnega tlaka, dislipidemije, motenj perifernega obtoka, ledvičnih lezij parenhima.

Zakaj blokirati kalcij?

Kalcijev ioni igrajo pomembno vlogo pri uravnavanju delovanja vseh organov srca in ožilja. Kontrolirajo pogostnost srčnega krčenja, uravnavajo delovanje srca in kontrakcijsko delovanje miocitov. Če opazimo preobilje ionov tega mikroelementa ali moti proces odstranitve iz celic, se specifične funkcije celice razpadajo, kar povzroča motnje v delovanju črpalke v srcu, zaradi česar se tlak dvigne.

Kako razvrstijo zdravila?

Razvrstite CCB na različne razloge - kemična struktura, trajanje delovanja, specifičnost tkiva. Vendar je najpogostejša klasifikacija blokatorjev kalcijevih kanalov njihova kemična struktura. Po njenem izstopu:

  • fenilalkilamini;
  • dihidropiridini;
  • benzotiazepini.

Zaviralci dihidropiridinskih kalcijevih kanalov imajo pretežni učinek na krvne žile in jih komaj zaznavajo na miokardiju. Zaradi vazodilatacijskega učinka se nagnjeni k sklenitvi srca, zaradi česar jim ni mogoče vzeti hipertenzivnih bolnikov, ki imajo težave s srcem. Ta negativni učinek praktično ni izražen pri pripravah dveh in treh generacij, ki imajo daljšo razpolovno dobo. Dokazana sposobnost zagotavljanja droge dihidropiridina antioksidant, antitrombocitna, angioprotective ukrepe za zmanjšanje manifestacij aterosklerotičnih lezij in poveča učinek statinov. Podaljšani dihidropiridini učinkovito znižujejo krvni tlak in praktično nimajo stranskih učinkov.

V to skupino spadajo: nifedipin, izradipin, amlodipin, felodipin, lerkanidipin, nitrendipin, lacidipin.

Benzotiazepini in fenilalkilamini, nasprotno, zmanjšajo pogostost srcnih krčev zaradi enakega učinka na miokard in na posodo. To jim je omogočilo izbiro pri terapiji bolnikov s hipertenzijo v povezavi s stabilno angino pektoris.

Pripravki teh skupin nedigidropiridinovyh zavirajo sinusnega vozla avtomatizem je, zmanjšano kontraktilnost srca, prepreči krč koronarno arterijo, zmanjšanje perifernih žilah odpornosti. Ta skupina vključuje verapamil in diltiazem.

Generacije BPC

Obstaja še ena klasifikacija kalcijevih antagonistov. Temelji na značilnostih manifestiranega učinka na telo, trajanju njihovega delovanja in selektivnosti tkiva. Izolatorji blokatorjev kalcijevih kanalčkov:

  • 1. generacija (diltiazem, nifedipin, verapamil);
  • 2. generacije (nifedipin SR, felodipin, diltiazem SR, nisoldipin, verapamila SR, manidipin, benidipin, nilvadipin, nimodipin);
  • 3. generacija (lacidipin, drugadipin, amlodipin).

Prva generacija se uporablja na omejen način zaradi nizke biološke uporabnosti, velikega tveganja neželenih učinkov in kratkotrajnega učinka.

Druga generacija je pri teh kazalcih bolj dovršena, nekateri predstavniki pa imajo tudi kratko ukrepanje. Pri ustvarjanju tretje generacije so bile upoštevane vse pomanjkljivosti prejšnjih. Kot rezultat smo dobili preparate z dolgotrajnim delovanjem, visoko biološko uporabnostjo in visoko selektivnostjo tkiva.

Lastnosti CCB

Kalcijev antagonisti so zelo raznoliki v svoji kemični strukturi, zato imajo lahko različne učinke:

  • znižanje krvnega tlaka;
  • regulacija srčnega ritma;
  • zmanjšanje mehanskega stresa v miokardiju;
  • izboljšati cerebralno cirkulacijo pri aterosklerozi glave;
  • preprečuje trombozo;
  • zatiranje prekomerne proizvodnje insulina;
  • znižati tlak v pljučni arteriji.

Indikacije za uporabo

BCC se lahko uporablja:

  • v mono- ali kombiniranem zdravljenju hipertenzije;
  • za odpravo sistolične hipertenzije, zlasti pri starejših bolnikih;
  • pri arterijski hipertenziji in ishemični bolezni srca na ozadju diabetesa, protina, bolezni ledvic, bronhialne astme;
  • z vazospastično angino pektoris;
  • za zdravljenje stabilne angine pektoris;
  • Kot alternativa za nestrpnost do beta-blokatorjev.

Neželeni učinki

Zdravila v tej skupini imajo skupne in značilne neželene učinke za posamezne podskupine. Torej, povsem vse CCB lahko povzročijo:

  • alergijske reakcije;
  • omotica;
  • prekomerno zmanjšanje tlaka;
  • glavobol;
  • periferni edem (pogosto gležnje in gležnji pri odraslih bolnikih);
  • občutek "vročih utripov" in pordelost obraza.

Dihidropiridinske kalcijeve antagoniste lahko povzročijo tudi tahikardijo. Najpogosteje je ta negativni učinek značilen za nifedipin.

Predstavniki ne-dihidropiridina v CCB lahko motijo ​​atrioventrikularno prevodnost, povzročijo bradikardijo, zmanjšajo avtomatizem sinusnega vozla. Verapamil pogosto povzroča tudi zaprtje in toksične učinke na jetra.

Kontraindikacije za uporabo

Sprejem CCB je prepovedan, če:

  • huda hipotenzija;
  • sistolična disfunkcija levega prekata;
  • akutni miokardni infarkt;
  • huda aortna stenoza;
  • hemoragični možganski kap;
  • atrioventrikularna blokada 2-3 stopinje;
  • v prvem trimesečju nosečnosti;
  • ko dojite.

Z previdnostjo in upoštevanjem vseh tveganj CCB se lahko uporabi naslednje:

  • v tretjem trimesečju nosečnosti;
  • s cirozo jeter;
  • z angino pektoris.

Upoštevati je treba, da so zdravila nedigidropiridinovyh stroja ne sme biti istočasno posneti z dihidropiridina beta-blokatorji in antagonisti prepovedana v kombinaciji s sprejem nitrati, prazosin, magnezijevega sulfata.

Priprave BPC

Skupni seznam blokatorjev kalcijevih kanalčkov, ki se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije:

  • Verapamil (izoptin, lekoptin, finoptin);
  • Diltiazem (Dilren, Cardil, Dilsem);
  • Nifedipin (Corinfar, Adalat, Cordaflex, Cordipin Retard);
  • Amlodipin (Amlo, Stamlo, Amlovas, Normodipin, Norvaska);
  • Felodipin (Felodip, Plendil);
  • Nitrendipin (Unipress, Baypress);
  • Lacidipin (Lacidip);
  • Lerkanidipin (Lerkamen).

V nobenem primeru ne smete sami predpisati zdravil. Bodite prepričani, da gredo skozi pregled in dobili imenovanja od zdravnika ob upoštevanju vseh značilnosti telesa, resnosti bolezni in prisotnosti sočasne bolezni.

Kalijev ali blokatorji kalcija?

Dokaj pogosto bolniki zbirajo zaviralce kalcijevih kanalov z zaviralci kalijevih kanalov. Toda to so popolnoma drugačne snovi. Zaviralci kalijevih kanalov so zdravila tretjega razreda antiaritmikov. Izvajajo svoj učinek z upočasnjevanjem pretoka kalija skozi membrane kardiomiocitov. To zmanjša avtomatizem sinusnega vozla in zavira atrioventrikularno prevodnost. Ta skupina zdravil na policah lekarn zastopa amiodaron (Cordarone, Amiocordin, Cardiodarone), sotal (Sotalex, SotaGexal).

Kalcijev antagonist: seznam zdravil, delovanje, indikacije

Zdravi problem "tihi", kot se imenuje hipertenzija, zahteva obvezno zdravljenje. Najboljši umi sveta nenehno iščejo nove in nove droge, ki uravnavajo krvni tlak, izboljšujejo prekrvavitev in preprečujejo tako nevarne posledice hipertenzije kot srčnega napada ali kapi. Obstaja veliko različnih skupin farmacevtskih izdelkov, ki jim je dodeljena ta naloga.

Kalcijev antagonist (AC) predstavlja eno od teh skupin in se s številnimi pozitivnimi lastnostmi smatra za eno izmed najboljših možnosti med antihipertenzivnimi agensi na splošno. So relativno blagi, niso bogati s stranskimi učinki, ki so, če se pojavijo, precej šibki.

Kdaj je kalcij preveč?

Zdravila te skupine (kalcijevih antagonistov) poklicajo strokovnjaki kot nekdo, ki mu je všeč: zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalov (CCB), blokatorji kalcijevih ionov, antagonisti kalcijevih ionov. Kljub temu, kaj ima kalcij z njim, zakaj ga ni mogoče postaviti v kletko, če zmanjša mišice, vključno s srcem, kjer se nahajajo ti kanali, iz katerega razloga je toliko pozornosti do njih in na splošno - kakšen mehanizem delovanja teh zdravil?

Fiziološka aktivnost je značilna za izključno ionizirani kalcij (Ca ++), ki ni povezana z beljakovinami. V iona Ca, mišice celice, ki jih uporabljajo za njihovo delovanje (krčenje), zelo potrebujejo, zato je ta element več v celicah in tkivih, večja je njihova kontrakcijska sila. Ali je vedno koristno? Prekomerno kopičenje kalcijevih ionov povzroča nepotrebno napetost mišičnih vlaken in preobremenitev, zato mora biti v celici mora biti v nespremenjeni količini, sicer bodo procesi, ki so odvisni od tega elementa, kršeni, izgubili njihovo periodičnost in ritmičnost.

shema prekomerne obremenitve kardiomiocita s kalcijevimi ioni

Vsaka celica sama vzdržuje koncentracijo kalcija (natrija, kalija) na želeni ravni skozi kanale, ki se nahajajo v fosfolipidni membrani, ki ločuje citoplazem iz medceličnega prostora. Naloga vsakega kanala je krmiljenje prehoda v eni smeri (znotraj celice ali zunaj) in distribucije določenih ionov (v tem primeru kalcija) v sami celici ali zunaj nje. Kar se tiče kalcija, bi bilo treba na kakršen koli način opozoriti na njegovo visoko težnjo, da bi prišli v celico iz medceličnega prostora. Zato, Nekatere QC je treba blokirati, tako da ne zamudijo presežnih kalcijevih ionov, ki poskušajo vstopiti v celico in tako zaščititi mišična vlakna pred čezmernim stresom (mehanizem delovanja AK).

Za normalno delovanje kalcijevih kanalov, poleg Ca ++, so potrebni kateholaminov (epinefrin in noradrenalina), ki aktivirajo QC, pa je v zvezi s tem, kombinirana uporaba kalcijevih antagonistov in blokatorji beta (razen za zdravila, ki spadajo v nifedipina skupino) ni zaželena, saj je možno prekomerno zatiranje funkcije kanala. Krvne žile iz tega ni zelo prizadela, vendar miokard, ki ima dvojni učinek, se lahko odzove na razvoj atrioventrikularni blok.

Obstaja več vrst kalcijevih kanalov, vendar je mehanizem delovanja antagonistov kalcijevih ionov usmerjen samo v počasen QC (L-tip), ki vsebuje različne gladke mišične tkive:

  • Sinoatrijske poti;
  • Atrioventrikularne poti;
  • Purkinje vlakna;
  • Myofibrils srčne mišice;
  • Gladke mišice krvnih žil;
  • Skeletni mišičevja.

Seveda se tam pojavljajo zapleteni biokemični procesi, katerih opis ni naša naloga. Treba je omeniti, da:

Avtomatizacijo srčne mišice podpira kalcij, ki v celicah srcnih mišičnih vlaken sproži mehanizem krčenja, zato bo sprememba ravni kalcijevih ionov neizogibno vodila do kršitve pri delu srca.

Sposobnosti kalcijevih antagonistov

Antagoniste kalcijevih kanalov predstavljajo različne kemične spojine, poleg znižanja krvnega tlaka imate še številne druge možnosti:

  1. Sposobni so uravnava srčni utrip, zato se pogosto uporabljajo kot antiaritmična zdravila.
  2. Opozarjamo, da so zdravila te farmacevtske skupine pozitivno vplivajo na cerebralni pretok krvi Aterosklerotični proces v posodah glave in v ta namen se uporablja za zdravljenje bolnikov po kapi.
  3. Prekrivanje poti ioniziranega kalcija v celicah, teh zdravil zmanjšati mehanske napetosti v miokardiju in zmanjšati njegovo kontraktilnost. Zahvaljujoč antispastičnemu delovanju na stenah koronarnih arterij se slednji širijo, kar poveča krvni obtok v srcu. Učinek na periferne arterijske posode se zmanjša na znižanje zgornjega (sistoličnega) krvnega tlaka in seveda na periferno odpornost. Tako se zaradi vpliva teh farmacevtskih učinkovin zmanjša potreba po srčni mišici v kisiku, povečuje se dobava miokarda s hranilnimi snovmi, predvsem pa s kisikom.
  4. Kalcijevih antagonistov zaradi inhibicije v celicah metabolizma Ca ++ zavirajo agregacijo trombocitov, to je, prepreči nastanek krvnih strdkov.
  5. Priprave te skupine imajo antiaterogene lastnosti, zmanjšati pritisk v pljučni arteriji in povzroči širjenje bronhijev, kar omogoča njihovo uporabo ne samo kot antihipertenzivno zdravilo.

Shema: mehanizem delovanja in možnost generacij AK 1-2

Predniki in privrženci

Zdravila za zdravljenje arterijske hipertenzije in bolezni srca, ki spadajo v razred antagonistov selektivnega delovanja kalcijevih ionov, se razvrstijo v tri skupine:

  • Prvo skupino predstavljata derivati ​​fenilalkilamina, katerega prednik je verapamil. Nadalje verapamil, seznam zdravil so droge druge generacije: anipamil, tiapamil, falipamin, ciljno aplikacijo, ki je srce mišične poti in stene posode. Ker so beta-blokatorji niso usklajena, saj miokard leži dvojni učinek, ki morda krši (pojemek) atrioventrikularni provodimosti.Patsientam ima veliko v arzenalu antihipertenzivi različnih razredov zdravil,
    je treba poznati podobne lastnosti priprav in poskušati znižati pritisk na kakršenkoli način, da bi to pomenili.
  • Skupina derivatov dihidropiridina (Drugi) izvira iz nifedipina osnovnih sposobnosti, ki jih je vazodilatacijski (vazodilatator) učinek. Seznam zdravil iz druge skupine vključujejo zdravil druge generacije (nikardipin, nitrendipin), pri čemer je selektivni učinek na krvne žile v možganih nimodipina, prednost koronarnih arterij nisoldipin in učinkovite dolgotrajnim učinkom skoraj brez stranskih učinkov, povezanih s 3 generacije AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Kot predstavniki dihidropiridina vplivajo le na gladke mišice krvnih žil, medtem ko ostaja ravnodušen do napada, so v skladu z beta blokatorji, in v nekaterih primerih celo priporočljivo (nifedipin).
  • Tretjo skupino zaviralcev počasnih kalcijevih kanalov predstavlja diltiazem (benzotiazepinski derivati), ki je v vmesnem položaju med verapamilom in nifedipinom ter v drugih razvrstitvah nanaša na zdravila prve skupine.

Tabela: seznam antagonistov kalcija, registriranih v Ruski federaciji

Zanimivo je, da obstaja še ena skupina antagonistov kalcijevih ionov, ki se pri klasifikaciji takih ionov ne pojavljajo in niso vključeni v njih. To je - Neselektivni AK, vključno z derivati ​​piperazina (cinnarizine, beljakovine, flunarizin itd.). Najbolj priljubljen in znan v Rusiji je cinnarizine. On je že dolgo prodajajo v lekarnah in se pogosto uporablja kot vazodilatator v glavoboli, vrtoglavica, šumenje v ušesih in slabo koordinacijo gibanja, ki ga je krč krvnih žil v glavi povzročila, ki bi posegal v možgansko cirkulacijo. Zdravilo se praktično ne spreminja krvni tlak, bolniki, kot je pogosto poudariti izrazito izboljšanje splošnega zdravstvenega stanja, zato traja dolgo časa v ateroskleroze možganskih žil, zgornjih in spodnjih okončin, kot tudi po ishemične možganske kapi.

Derivati ​​fenilalkilaminov

Prva skupina blokatorjev kalcijevih kanalov - derivati ​​fenilalkilaminov ali skupine verapamila - je majhen seznam zdravil, kjer je verapamil (izoptin, finaptin) najbolj znan in pogosto uporablja.

Verapamil

Zdravilo lahko vpliva ne le na posode, temveč tudi na srčno mišico, hkrati pa zmanjšuje pogostost miokardnih krčev. Krvni tlak verapamila v običajnih odmerkih zmanjša malo, tako da se uporablja za zatiranje atrioventrikularni prevodnih poti in depresije avtomatizma v sinusnem vozlu, to je predvsem mehanizem delovanja zdravila uporabljena v motnje srčnega ritma (supraventrikularna aritmija). Pri injicirnih raztopinah (intravensko dajanje) zdravilo začne delovati po 5 minutah, zato ga pogosto uporabljajo reševalci.

Učinek isoptin in finoptin tablete začne dve uri kasneje, v zvezi s tem, so označeni za uporabo doma za bolnike z angino pektoris, pri kombinirani oblike angine pektoris in supraventrikularne aritmije, vendar v primeru angine Prinzmetalove verapamila besedilu zdravilo izbire. Taka zdravila, bolniki sami ne predpisuje - to je zdravnik, ki ve, da je treba starejše ljudi verapamil odmerek zmanjšati, saj so zmanjšali hitrost presnove v jetrih. Poleg tega lahko zdravilo se uporablja za popravljanje krvnega tlaka pri nosečnicah ali celo kot antiaritmik fetalni tahikardija kdaj.

Priprave druge generacije

Klinična uporaba drugih zdravil skupine verapamil, povezanih z zdravili druge generacije, je tudi našla svojo uporabo v klinični praksi:

  1. Anipamil razlikuje močnejše (v primerjavi z verapamilom), ki traja približno 1,5 dni. Zdravilo vpliva predvsem na srčno mišico in stene posod, vendar atrioventrikularna prevodnost ne vpliva.
  2. Falipamil selektivno deluje proti sinusnemu vozliču, praktično ne spreminja krvnega tlaka, zato se večinoma uporablja pri terapiji supraventrikularnih tahikardij, mirovanja angine in napetosti.
  3. Tiapamil Moč daje 10-krat verapamila, tkivo selektivnost za to tudi ni značilno, temveč lahko bistveno blokira natrijeve ionske kanalčke in je zato tudi dokazano, za zdravljenje ventrikularne aritmije.

Derivati ​​dihidropiperidina

Seznam pripravkov derivatov dihidropiridina vključuje:

Nifedipin (korinfar, adalat)

Se nanaša na aktivni sistemski vazodilatator, ki praktično nima antiaritmičnih sposobnosti, ki je lasten v skupini verapamilov.

Nifedipin znižuje krvni tlak, nekoliko poveča srčni utrip (refleks), ima antiagregacijske lastnosti, kar preprečuje nepotrebno strjevanje krvi. Zaradi spazmolitikov sposobnosti, zdravilo se pogosto uporablja za odpravo krčev, ki se pojavljajo v vazospastično angine v mirovanju, kot tudi v preventivne namene (da bi preprečili razvoj epileptičnih napadov) v prisotnosti bolnikovega angine.

V klinični praksi pogosto uporablja instant nifedipina (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), ki je začel veljati v približno pol ure in da učinek do 6 ur, če pa so žvečili, zdravilo pomaga pri 5-10 minut, pa Antianginozno njegov učinek še vedno ne bo tako izrazit kot nitroglicerin. Tablete nifedipina s ti dvofazni nastopa za javnost delovanja v 10-15 minutah, lahko traja približno en dan. Nifedipine tablete včasih uporablja za hitro zmanjšanje krvnega tlaka (10 mg sublingvalno - učinek nastopi od 20 minut do ene ure).

Zdaj v evropskih bolnišnicah je vse bolj priljubljena dolgo delujoči nifedipina, zaradi dejstva, da so stranski učinki manj, in se lahko jemlje enkrat na dan. Vendar pa je najbolj priznan z edinstvenim sistemom igrali zadržano nifedipina sproščanjem, ki zagotavlja normalno koncentracijo učinkovine v plazmi do 30 ur in uspešno uporablja ne le kot hipotenzivnih sredstvo za zdravljenje hipertenzije, ampak tudi sodeluje pri lajšanju angina paroksizmi počitek in stresom. Treba je opozoriti, da je v takih primerih število nezaželenih pojavnih zmanjša za polovico v primerjavi s podaljšanim nifedipina sproščanje z drugimi oblikami zdravila.

Nikardipin (perdipin)

Učinek vazodilatacije velja za razširjen, droga je v glavnem vključena v terapevtske ukrepe v boju proti angini in hipertenziji. Poleg tega je nikardipin primeren kot hitro delujoče sredstvo za lajšanje hipertenzivne krize.

Nisoldipin (baimicard)

Mehanizem delovanja spominja na nikardipin.

Nitrendipin (aspress)

Strukturno zelo podoben nifedipinu, ima vazodilatacijski učinek, ne vpliva na atrioventrikularne in sinusne vozle, se lahko kombinira z beta-adrenoblockerji. Pri sočasni uporabi z digoksinom lahko asparagus poveča koncentracijo slednjih v polovici, kar pa ne smemo pozabiti, če je potrebno združiti ta dva zdravila.

Amlodipin (norvasc)

Nekateri viri se nanašajo na droge tretje generacije, čeprav drugi trdijo, da skupaj s felodipinom, izradipinom, diltazo, nimodipinom spada v drugo generacijo kalcijevih antagonistov. Vendar to ni tako pomembno, saj je dejstvo, da ta zdravila delujejo nežno, selektivno in dolgo časa.

Amlodipin ima visoko selektivnost tkiva, pri čemer izpušča miokard, atrioventrikularno prevodnost in sinusno vozlišče ter traja do dneva in pol. Skupaj z amlodipinom lahko pogosto najdemo lacidipin in lercanidipin, ki se prav tako uporabljajo za zdravljenje arterijske hipertenzije in se imenujejo kalcijevi generatorji za vnos kalcijevih ionov tretje generacije.

Felodipin (ujetnik)

Ima visoko selektivnost za posode, kar je 7-krat večja kot pri nifedipinu. Zdravilo je tudi v kombinaciji z beta-adrenergičnih receptorjev in je indicirana za zdravljenje koronarne srčne bolezni, kardiovaskularne bolezni, hipertenzije v odmerku, ki ga predpiše zdravnik. Felodipin lahko poveča koncentracijo digoksina do 50%.

Isradipin (Lomir)

Trajanje antianginalnega delovanja do 9 ur, pri peroralni uporabi, se lahko pojavijo neželeni učinki v obliki obrazne hiperemije in otekanja stopal. V primeru odpovedi cirkulacije, ki jo povzroča zastoje, je intravensko dajanje (zelo počasno!) Priporočljivo v odmerku, ki ga izračuna zdravnik (0,1 mg / kg telesne mase v 1 minuti - 1 dajanje, nato pa 0,3 mg / kg - 2 dajanja). Očitno bolnik sam ne more narediti takih izračunov in ne sme injicirati zdravila, zato se injicirne raztopine tega zdravila uporabljajo samo v bolnišnici.

Nimodipin (nimotope)

Zdravilo se hitro absorbira, hipotenzivni učinek se pojavi približno uro pozneje. Dober učinek intravenskega dajanja zdravila na začetni stopnji akutne cerebrovaskularne nesreče in v primeru subarahnoidne krvavitve je bil opažen. Uporaba nimodipina za zdravljenje možganskih nesreč je posledica visoke tropnosti zdravila na možganska plovila.

Nova zdravila iz razreda kalcijevih antagonistov

Diltiazem

Za nove vrste blokatorjev kalcijevih ionov, ki jih lahko imenujemo tudi zdravila tretje generacije, je diltiazem. On, kot je bilo omenjeno, zaseda položaj: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Z verapamilom je podoben, saj je tudi "ne ravnodušen" do sinusnega vozla in atrioventrikularne prevodnosti, ki v manjši meri zavira njihovo funkcijo. Kot nifedipin, diltiazem znižuje krvni tlak, vendar počne bolj nežno.

Diltiazem je predpisan za koronarno srčno bolezen, Prinzmetal angino in različne variante hipertenzije, in z zniževanjem samo visokega tlaka (zgornji in spodnji). Z normalnim krvnim tlakom zdravilo ostane brez skrbi za plodove, zato se ne morete bati čezmernega padca tlaka in razvoja hipotenzije. Kombinacija tega zdravila s tiazidnimi diuretiki povečuje hipotenzivne sposobnosti diltiazema. Kljub številnim prednostim novega zdravila pa je treba opozoriti na številne kontraindikacije za njegovo uporabo:

Besideal

Edinstveno sposobnost, da blokirajo počasne kalcijeve in natrijeve kanale ima zdravilo bepredil da zaradi tega lahko vplivajo tudi na žilne stene, in o sistemu prevodnega srca. Kot verapamil in diltiazem, deluje na AV vozlišču, vendar v primeru hipokaliemije, lahko privede do razvoja ventrikularne aritmije, vendar pri dodeljevanju bepredila so te lastnosti evidentirajo, in raven magnezijevih ionov in kalija nenehno spremlja. Opozoriti je treba, da je zdravilo na splošno zahteva posebno nego, ni v kombinaciji s tiazidnimi diuretiki, kinidin, sotalol, nekateri antidepresivi, tako amaterski bolniki soočajo različne posledice in bodo povsem na pravem mestu.

Foridon

Na seznam proizvodov bi radi dodali prvotno Antianginozni zdravila, proizvedena v Rusiji, ki se imenuje foridonom, ki je v primernih odmerkih morejo nadomestiti nifedipina in diltiazem.

Značilnosti, ki jih je treba upoštevati

Kalcijev antagonisti nimajo toliko kontraindikacij, vendar pa kljub temu obstajajo je treba upoštevati:

  • Praviloma nifedipin ni predpisan pri nizkem začetnem tlaku, v primeru šibkosti sinusnega vozla ali nosečnosti.
  • Poskus, da bi prezreti verapamil, razen če je bil bolnik diagnosticirana motenj AV prevodne, sindrom bolezni sinusnega vozla, hudo srčno popuščanje, in, seveda, hipotenzijo.

Čeprav so primeri prevelikega odmerjanja zaviralcev kalcijevih kanalov uradno zabeleženi, vendar če sumite na podobno dejstvo, se bolniku intravensko vbrizga s kalcijevim kloridom. Poleg tega drog iz te skupine, tako kot katerikoli farmakološki agent, daje nekaj neželeni učinki:

  1. Pordelost kože obraza in dekolteja.
  2. Zmanjšan krvni tlak.
  3. "Vplivi", kot pri menopavzi, težo in bolečino v glavi, omotica.
  4. Motnje v črevesju (zaprtje).
  5. Povečan pulz, otekanje, ki vpliva predvsem na gležnje in golenice - stranski učinek nifedipina;
  6. Zmanjšanje srčnega utripa in atrioventrikularna blokada lahko povzroči uporabo verapamila.

Tabela: AD neželeni učinki in kontraindikacije

Glede na dejstvo, da so zaviralci kalcijevih kanalov pogosto predpisan v kombinaciji z zaviralci beta in diuretiki, je treba vedeti, škodljivih učinkov njihove interakcije: beta blokatorji potencira upočasnitev utrip in kršitev atrioventrikularno prevajanje in diuretiki povečanje hipotenzivni učinek AK, morate imeti v mislih, ko izbiri odmerkov teh zdravil.

Seznam zdravil za zaviranje kalcijevih kanalčkov: indikacije in posebnosti uporabe

Slow blokatorji kalcijevih kanalčkov (BCCC) so skupina zdravil, ki imajo drugačen izvor, vendar imajo podoben mehanizem delovanja. Poleg tega lahko imajo sočasno terapevtske učinke. Seznam pripravkov blokatorjev kalcijevih kanalov je sestavljen iz majhnega števila predstavnikov. Njihovo število je malo več kot 20.

Skupina kemoterapevtskih sredstev, imenovanih kalcijevih antagonistov, se v medicini pogosto uporablja. Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje različnih patologij kardiovaskularnega sistema.

Klasifikacija kalcijevih antagonistov temelji na kemijski strukturi in času njihovega odkrivanja. Tako imamo 4 glavne skupine, med katerimi so:

  1. Dihidropiridini (nifedipinska skupina).
  2. Difenilalkilamini (verapamilna skupina).
  3. Benzotiazepini (skupina diltiazem).
  4. Difenilpiperazini (skupina cinnarizine).

Dihidropiridinske kalcijeve antagoniste so glavna skupina, saj se nenehno razvija in ima največje število predstavnikov zaviralcev kalcijevih kanalov. Poleg tega je več zdravil izoliranih, ki ne spadajo v nobeno od zgornjih skupin.

Obstajajo štirje generaciji BCCI. Tretji in četrti generaciji so samo antagonisti dihidropiridina kalcija. Prva droga, ki je bila sintetizirana sredi 20. stoletja, ki spada v to skupino drog, je Verapamil. To zdravilo je povzročilo razvoj te skupine drog.

Glavni predstavniki antagonistov kalcija so:

  • Verapamil, Tiapamil, Falipamil, ki spadajo v skupino fenilalkilaminov.
  • Diltiazem, Clentiazem so benzotiazepini.
  • Cinnarizine in Flunarizine se nanašajo na difenilpiperazine.
  • Nikarditsin, Nifedipin, Nimodipin, Felodipin, Lacidipin in Lercanidipin so antagonisti dihidropiridin kalcija.

Skupina dihidropiridina bo kmalu dopolnjena z novimi zdravili, saj številna zdravila nadaljujejo klinična preskušanja, ki jih je treba zaključiti, da bi pridobili dovoljenje za vstop na farmakološki trg.

Mehanizem delovanja zaviralcev kalcijevih kanalov je, da te snovi blokirajo pretok kalcijevih ionov v celico. Blokiranje kalcijevih kanalov vodi v spremembo delovanja organov in tkiv. Ne glede na naravo izvora, bo vsaka droga blokirala te kanale.

Indikacije za uporabo

Seznam aplikacij BPC je zelo širok. Glavne patologije, v katerih so predpisana zdravila, so:

  1. Arterijska hipertenzija. Ta bolezen je glavni pokazatelj uporabe kalcijevih antagonistov. To je posledica dejstva, da je glavni učinek teh zdravil ravno hipotenzivni učinek.
  2. Različne variacije angine pektoris, razen nestabilnih oblik.
  3. Nadzheludochkovye aritmije. Na splošno je uporaba takih zdravil za različne motnje srčnega ritma možna.
  4. Hipertrofična kardiomiopatija različnih etiologij.
  5. Raynaudova bolezen.
  6. Migrena.
  7. Encefalopatija.
  8. Motnje cerebralne cirkulacije.
  9. Alkoholizem.
  10. Alzheimerjeva bolezen.
  11. Stari deliriji.
  12. Horea Huntington.

Poleg tega imajo nekateri predstavniki antihistaminični učinek, ki omogoča njihovo uporabo pri alergijskih reakcijah. Na primer, zdravilo Cinnarizine se uporablja za urtikarijo in odpravi srbenje.

Uporaba zdravil, ki blokirajo kalcijeve kanale, z zgoraj navedenimi boleznimi temelji na dejstvu, da imajo vazodilatacijski učinek. Spazma posode spremlja skoraj vse bolezni kardiovaskularnega sistema, kar povzroča krvni obtok v tkivih in celični smrti.

Poleg tega dohodnega blokiranje kalcijevih umira tkiva prekinitev mehanizem možganskih celic, ki se pojavlja pri kapi in akutne motenj obtočil. Uporaba teh zdravil v prvih urah bolezni omogoča preprečevanje razvoja obstojnih motenj centralnega živčnega sistema, kot so paraliza in pareza.

Strokovno mnenje

Vendar pa uporaba kalcijevih kanalčkov v akutnih cerebrovaskularnih motenj trenutno omejen na uporabo nimodipina s subarahnoidno krvavitvijo sekundarno prepreči cerebralne ishemije zaradi žilne krč. Izkoristite BCCI za druge vrste možganskih motenj obtočil ni bila dokazana, zato je v takih situacijah, pa ni priporočljivo za uporabo teh zdravil.

Portal strokovnjak, zdravnik prve kategorije Taras Nevelichuk.

Do sedaj je bila aktivno raziskana uporaba blokatorjev kalcijevih kanalov za zdravljenje hudih bolezni centralnega živčnega sistema, kot sta Alzheimerjeva bolezen in Huntingtonova horea. To je posledica dejstva, da ima zadnja generacija drog psihotropni učinek in tudi možganske celice ščiti pred učinki različnih negativnih dejavnikov. Menijo, da redni vnos zaviralcev kalcijevih kanalov omogoča znatno podaljšanje odsotnosti simptomov pri Alzheimerjevi bolezni.

Sestava

Sestava zaviralcev kalcijevih kanalov se spreminja. To je posledica razmerja do različnih kemičnih skupin. Te tablete poleg prisotnosti glavne zdravilne učinkovine vsebujejo tudi pomožne snovi. Te komponente so potrebne za tvorbo dozirne oblike.

Poleg tega se proizvajajo kombinirani preparati, ki imajo poleg kalcijevih antagonistov v svoji sestavi tudi snovi, povezane z drugimi terapevtskimi skupinami. Najpogosteje so ta zdravila združena z nitrati, ki se v kardiologiji pogosto uporablja za zdravljenje angine in kardiomiopatije.

Ti pripravki so na voljo v obliki tablet za peroralno in sublingvalno uporabo, instant kapsul in raztopin za intravensko uporabo. Treba je opozoriti, da je hitrost izražanja terapevtskega učinka odvisna tako od vrste BCCI kot od oblike sproščanja in načina dajanja.

Tako se najbolj zmanjša krvni tlak, ko se nekatera zdravila vbrizgajo v veno. Posebnost injekcije je, da je treba zdravilo injicirati zelo počasi, tako da srčne mišice ni resnih motenj.

Sublingvalne tablete se raztopijo pod jezikom. Zahvaljujoč dobrem krvnemu obtoku v ustni sluznici se aktivne snovi hitro absorbirajo v krvni obtok in se širijo po telesu.

Najdaljši čas čakati na učinek pri uporabi peroralnih tablet. Po njihovem dajanju se učinek pojavi 30-40 minut kasneje (in včasih kasneje), kar je posledica prisotnosti hrane v prebavnem traktu in podaljšane proizvodnje encimov za aktiviranje snovi v tableti.

Koristi

Glavna prednost kalcijevih antagonistov pri zdravljenju bolezni kardiovaskularnega sistema je ta, da imajo ta zdravila več učinkov istočasno, kar prispeva k normalizaciji krvnega obtoka in širjenju lumina vaskularne postelje.

To je, poleg tega, da zaviralci kalcijevih kanalov vodijo v vazodilatacijo, imajo še vedno več ukrepov, med katerimi so:

  1. Povečana proizvodnja urina. Diuretski učinek prispeva k zgodnjemu zmanjšanju krvnega tlaka, kar je doseženo kot posledica zmanjšanja reverzne absorpcije natrijevih ionov v ledvicah.
  2. Zaviranje konjske funkcije srčne mišice. Slabe srčne kontrakcije povzročijo zmanjšanje sistoličnega tlaka, kar je značilno za silo krčenja srca.
  3. Antiagregacijski učinek. Eden od glavnih pojavov, ki se opazi pri krvni oskrbi s krvjo in krči krvnih žil, je nastanek trombov. Glavni mehanizem, ki prispeva k temu, je združevanje trombocitov. To pomeni, da se krvne celice držijo skupaj, tvorijo krvne strdke.

Takšni terapevtski učinki lahko hitro in učinkovito zmanjšajo pritisk ter zmanjšajo tveganje za nastanek takšnih nevarnih zapletov, kot so miokardni infarkt in možganska kap. Omeniti velja, da se takšne zaplete pogosto pojavljajo pri hipertenzivni bolezni.

Uporaba

Zaviralci kalcijevih kanalov se uporabljajo glede na diagnozo, na podlagi katere je bil imenovan, in tudi izbira določenega zdravila. Neodvisna uporaba teh zdravil je prepovedana, saj lahko njihova zloraba povzroči zastrupitev ali razvoj neželenih učinkov.

Pred uporabo je treba opraviti popoln pregled, katerega namen je ugotoviti diagnozo za imenovanje in prisotnost sočasnih patologij, ki so lahko kontraindikacije za uporabo.

Najpogostejše možnosti zdravljenja hipertenzije so naslednje.

  • Nifedipin jemljete od 5 do 10 mg 4-krat na dan (to zdravilo se najpogosteje uporablja za hitro zmanjšanje krvnega tlaka).
  • Amlodipin, Isradipin, Felopidin se dajejo v odmerku 2,5 mg. Če želenega učinka ni opaziti, lahko odmerek postopoma povečamo na 10 mg. Zdravilo Felopidin je dovoljeno jemati 2-krat na dan, drugi pa se jemljejo največ enkrat na dan, ker imajo zelo strupeni učinek na telo.
  • Odmerjanje zdravila Verapamil se razlikuje od 40 do 120 mg na odmerek. Postopno se dvigne, dokler se ne pojavi trajni terapevtski učinek. Z razvojem hipertenzivne krize je možna intravenska uporaba zdravila Verapamil. To zdravilo je zelo previdno, pod nadzorom hemodinamskih parametrov. To orodje se pogosto uporablja za zdravljenje supraventrikularnih motenj srčnega ritma in ne s hipertenzijo.
  • Gallopamil. Zdravilo je predpisano pri 50 mg na sejo. Dnevni odmerek ne sme presegati 200 mg in bolje je, če je 100 mg, kar pomeni, da se dnevno določata dva sestanka.

Pri drugih patologijah so zaviralci kalcijevih kanalov predpisani izključno posamezno, pri čemer upoštevajo starost, spol in prisotnost drugih bolezni pri ljudeh.

Merilo učinkovitosti zdravljenja s kalcijevimi antagonisti je vztrajno znižanje krvnega tlaka. Poleg tega je potrebno spremljati delo srca, še posebej pri zdravljenju Verapamila in njegovih derivatov. Da bi to naredili, se izvaja reden ECG pregled, v rezultate katerih je mogoče identificirati funkcionalne motnje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za uporabo antagonistov kalcija so takšne bolezni in razmere:

  1. Akutni miokardni infarkt. Ta akutna bolezen je absolutna in ena najpomembnejših kontraindikacij, saj uporaba teh zdravil povečuje tveganje smrti.
  2. Nestabilna angina.
  3. Nizek krvni tlak.
  4. Tahikardija (za nifedipinsko skupino). Zaviralci dihidropiridinskih kalcijevih kanalčkov povzročijo refleksno zvišanje srčnega utripa, kar je povezano z zmanjšanjem krvnega tlaka. Prisotnost pospešenega srčnega ritma lahko povzroči resne motnje pri delu srca.
  5. Bradikardija (za skupino verapamilov).
  6. Kronična in akutna srčna odpoved. Prisotnost srčnega popuščanja pri bolnikih zahteva odpravo uporabe antagonistov kalcija, ker lahko povzroči prehod države v fazo dekompenzacije. V takšni situaciji se lahko pojavijo pljučni edemi, drugi nevarni zapleti.
  7. Period nosečnosti in dojenja.
  8. Otroci, mlajši od 14 let. V redkih primerih je dovoljena uporaba verapamila pri otrocih, vendar to zahteva poseben pristop k izbiri odmerka.
  9. Individualna nestrpnost do droge.
  10. Bolezni jeter in ledvic, ki jih spremlja pomanjkanje njihove funkcije.

Poleg tega je pri predpisovanju zdravil treba upoštevati neželene učinke, med katerimi so:

  • razvoj perifernih edemov, ki jih povzroča širjenje žilnega ležišča;
    občutek toplote v okončinah in površini obraza;
  • glavobol;
  • tahikardija (refleksni odziv na zmanjšanje vaskularnega tona pri uporabi zdravil iz skupine nifedipin);
  • bradikardija (najpogosteje kot odziv na dajanje verapamila);
  • zaprtje.

Poleg tega je treba razmisliti o interakciji z drugimi skupinami zdravil. Tako je strogo prepovedana uporaba nekaterih blokatorji kalcijevih kanalov (npr verapamila, diltiazema) s srčnimi glikozidi, blokatorji beta, antikonvulzivi in ​​prokainamid.

Poleg tega se pri uporabi kalcijevih antagonistov skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in s sulfonamidnimi pripravki povečajo neželeni učinki.

To skupino drog lahko združuje s takšnimi zdravili:

  1. Zaviralci ACE.
  2. Nitrati.
  3. Diuretiki.

V nekaterih primerih se lahko zdravilo prekliče zaradi neučinkovitosti pri tem bolniku, ki zahteva pregled izbire in predpisuje zdravilo z drugačnim mehanizmom delovanja.

Seznam pripravkov blokatorjev kalcijevih kanalov je značilen, področje uporabe

Kalcijevih kanalčkov počasi (BCCI) - tretja generacija štirih kemičnih skupin zadnje generacije, za strukturno sestavo kategorije niso vrste specifičnih izdelkov, ampak da bi dobili prost pretok več kot 30 let v medicinski praksi pri zdravljenju funkcionalnih motenj srca.

Drugo ime za heterogeni razred zdravil je kalcijev antagonist. Temeljna funkcija blokatorji počasnih kanalov - zavirajo vstop kalcijevih ionov globine kalcijevih kanalov organskega celici, kjer so delci, ki sodelujejo pri nastanku in vzdrževanju električnih sunkov za ritmično krčenje srčne mišice in žilnih sten. Zaviralci inhibitorjev se uspešno uporabljajo pri kardiologiji za zdravljenje bolezni koronarne arterije in hipertenzije.

Kategorija počasnih seznamov blokatorjev kalcijevih kanalov najnovejše generacije vključuje več kot 20 vrst zdravil, ki imajo ločen učinek na biološko tkivo. Razlika v kemičnih sestavinah najnovejše generacije blokatorjev kalcijevih ionov povzroča njihovo ločeno učinkovitost, zato se nekatera zdravila aktivno uporabljajo pri zdravljenju ginekoloških in nevroloških bolezni.

Zakaj potrebujemo kalijeve antagoniste?

Glavna naloga kalcijevih antagonistov je preprečiti ionizirano gibanje kalcijevih delcev vzdolž L-kanalov celične membrane mišic, posod in možganov. Prevladujoči obstoj v organizmu 4 vrst, značilnih za specifične proteine, katerih strukturna transformacija spreminja pomanjkanje membranske kalcijeve nasičenosti, določa prisotnost potencialno odvisnih T-vrst kanalov.

Ti vključujejo atipične kardiomiocite, ki imajo sposobnost generiranja miokardnih krčev. Učinek vplivanja blokatorjev na kardiomiocite zmanjšuje njihovo avtomatičnost in s tem ustvarja antiaritmični učinek. Z zmanjšanjem števila ionov in preprečuje aktivnost znotrajceličnih antagonistov gibanju povzročijo dilatacija koronarnih žil, periferne vaskularne operacije optimizacija vej, ki nastane zaradi zniževanja arterijskega tlaka.

Kalcijevni antagonisti so prva zdravila v boju proti hipertenziji.

Blokiranje kalcija - mehanizem delovanja zdravil

Dejanje kalcijevih ionov ima nadzorni učinek na organsko aktivnost vaskularnega sistema telesa. Prav tako so podvrženi pogostim postopkom krčenja srčnih mišic.

Prekomerna ponudba mikroelementov snovi vodi do napak v delovanju organskih celic, motnje srčne mišice črpalne specifičnosti, ki vpliva na nivo toka arterijske krvi.

Kako se to dogaja na celični ravni?

Zaviranje ioniziranega pretoka spodbuja povečano žilno patnost, optimira srčno cirkulacijo, poveča oskrbo kisika z miokardom in aktivira procese izločanja metabolnih produktov.

Načelo blokiranja delovanja zdravil

Antiaritmični mehanizem delovanja zaviralca zmanjšuje adhezijo trombocitov, ima antitrombotični učinek, popravlja holesterolne spojine.

Kalcijev antagonist: razvrstitev zdravil

Razdelitev oblike zdravil določa razliko v kemijsko-strukturni strukturi, lokacijski taktiki vpliva in trajanje sfere vpliva.

Farmakološka razvrstitev zdravil

Farmakološki seznam blokatorjev počasnih kalcijevih kanalov glede na kemijsko sestavo strukture

  1. Depenilalkilamini. Prva od rabljenih novogalenovye (zdravila rastlinskega izvlečka) zdravil. Razširjena je pri zdravljenju nevroloških bolezni.
  2. Benzotiazepini. Druga uporaba delitve inhibitorjev. Primarna uporaba v terapevtski in porodniški smeri.
  3. Dihidropiridini. Zadnja od novih obetavnih skupin. Vsebuje skoraj vse protokolarne standarde zdravljenja zaradi prisotnosti največjega števila zdravilnih učinkovin.
  4. Definil piperazini (derivati ​​cinnarizina in flunarizina).

So pripravki iz raznolike sestave, zaviralci zaviralcev so bili razviti na osnovnih razredih snovi. Zdravila, ki so zelo učinkovita in imajo najmanj neželenih učinkov, so postala osnovna osnova prvotne generacije inhibitorjev. Zdravila, ki so boljša od njih po kliničnih indeksih tkivnega učinka, so razvrščena glede na drugo in tretjo skupino generacij.

Določeni piperazini in benzotiazepini spadajo v zaviralce nondihidropiridina z različnimi strukturnimi strukturami, vendar imajo skupno pomanjkljivost - hitra izločljivost zdravil in majhen spekter vpliva. Zmanjšanje pogostnosti kontrakcij srčne mišice imajo izrazit antianginalni in hipotenzivni učinek, so odlični pri bolnikih s hipertenzivnimi bolniki s stabilno angino pektoris. Približno tri ure po polovici odmerka skozi mehur in trajno stabilizirati terapevtsko skupino je treba zdravilo vzeti vsaj 3-4-krat. Povečanje odmerkov blokatorjev ne-dihidropiridinskih skupin poveča učinek zastrupitve na telo, kar povzroči njihovo negativno toleranco in monoterapevtsko nekoristnost.

Sinteza skupin inhibitorjev druge generacije, ki ji sledi izboljšanje tretje generacije, so antagonisti dihidropiridin kalcija. Snovi se lahko dolgo časa absorbirajo v krvnem obtoku, kar zagotavlja terapevtski učinek, kar je učinkovitejše pri zdravljenju IHD in hipertenzije. Derivati ​​dihidropiridina se ne uporabljajo za terapijo aritmij, ker lahko povzročijo povečanje funkcije kontrakcij srčne mišice. Zdravila iz te skupine se uporabljajo pri zdravljenju angine pektoris. Imajo pretežni učinek na žilno delovanje, zdravila imajo dolgo razpolovno dobo, ki jih bolniki s hipertenzijo brez srčnih težav dobro prenašajo.

Tabela priljubljenih imen blokatorjev najnovejše generacije - zaviralci kalcijevih kanalov

Seznam generacij kalcijevih antagonistov

  1. Prva generacija: Nifedipin, Verapamil, Diltiazem.
  2. Druga generacija: Felodipin, Nisoldipin, Benidipin, Nimodipin, Diltiazem SR, Verapamil SR, Nifedipin SR, Nilvadipin, Manidipin.
  3. Tretja generacija: Amlodipin, Latsidipin, Lecarnidipine.

Za prvo generacijo zdravil je značilna nizka biološka uporabnost, razvoj več neželenih učinkov, kratkotrajni učinek.

Za drugo generacijo blokatorjev so značilni boljši kazalniki, v skupini pa so predstavniki blokatorjev, ki imajo kratkotrajni učinek.

Ustanovitev skupine tretje generacije je temeljila na poročanih pomanjkljivostih prejšnjih zdravil. Zdravila, ki so del skupine inhibitorjev, imajo dolgotrajen rezultat, večjo biološko uporabnost in selektivnost tkivnih povezav.

Indikacije za uporabo inhibitorjev počasnih kalcijevih kanalov

Široka paleta vplivnih vrst zdravil povzroča trenutno popularizacijo blokatorjev najnovejše generacije.

Značilni indeksi nastanka blokatorjev kalcijevih kanalov

  • zmanjšanje krvnega tlaka;
  • korekcija srčnega ritma;
  • zmanjšanje miokardne napetosti;
  • izboljšanje cerebralne cirkulacije;
  • zmanjšanje tveganja za trombozo;
  • stabilizacija prekomernega insulina;
  • zmanjšanje tlaka pljučnih posod.

Blokatorji zdravil kalcijevih kanalov se uporabljajo v monoterapiji in kompleksnem zdravljenju hipertenzije in koronarne srčne bolezni na podlagi diabetesa mellitusa, bolezni genitourinarskega sistema, pljučnih bolezni. Sodelujejo v procesih izločanja sistoličnih manifestacij hipertenzije in vazospastične angine ter se uporabljajo tudi kot alternativna varianta netolerance za beta-blokator.

Angina Stresa

Bolniki z bradikardijo sinusov v kombinaciji stenokardnih znakov kažejo na dolgotrajno uporabo zdravila Veropamil in Diltiazem. Blokirni učinek zdravil se razteza tudi na zdravljenje bronhialne obstrukcije, diskineze želodnega trakta, obliteracijo arterioskleroze NK posod, cerebrovaskularne insuficience. Pri kombiniranem zdravljenju je kombinacija zdravila Diltiazem z zaviralci beta učinkovita.

Miokardni infarkt

Priporočljivo je uporabljati Diltiazem z miokardnim infarktom majhne žariščne etiologije, če ni okvare krvnega obtoka.

Hipertenzivna bolezen

Kalcijevih antagonistov povzroči povratni proces nastanka hipertrofičnih manifestov levega prekata. Učinkovito jemati amplodipin. Zdravilo stabilizira funkcionalnost ledvic z nefropatijo diabetične vsebine.

Doziranje difenilpiperazinov filter zastopnika zdravil cinarizin flunarizin in uspešno izvaja pri zdravljenju adolescentne hipertenzije, kot tudi profilaktično žilnih funkcionalnih okvar hipertenzivna kriza, kongestivno srčno popuščanje (CHF).

Indikacije za uporabo blokatorja kalcijevih ionov v kalcijevih kanalih

Zadnja generacija: osnovni neželeni učinek zdravilnih oblik zaviralcev kalcijevih kanalov

  • alergija na sestavne sestavine snovi;
  • omotičnost pred prevelikim odmerjanjem;
  • oster padec krvnega tlaka zaradi prekomernega vnosa;
  • edem perifernih regij, opažamo predvsem pri starejših bolnikih;
  • "Vročinski vročini" in pordelost na obrazu.

inhibitorja antagonista dihidropiridin nifedipin izzove negativne pojave tahikardija, edem spodnjih okončin.

Predstavnik blokatorjev kalcijevih ionov, ki niso dihidropiridon, povzroča bradikardijo, zmanjšuje avtomatizacijo sinusnih vozlov. Uporaba verapamila je pogosto vzrok za klinično zaprtje, jetrno zastrupitev.

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev drog kalcijevega kanala

Zaradi prisotnosti različnih farmakoloških učinkov je pri teh zdravilih veliko omejitev.

Derivati ​​Verapamila in Diltiazem

  • sinusna šibkost vozlišča;
  • disfunkcija kontrakcij levega prekata;
  • kardiogeni šok;
  • atrioventrikularni blok;
  • zastrupitev digitalis;
  • nagnjenost k zaprtju.

Kombinacija s prazosinom, disopiramidom, kinidinom, beta-adrenoblockerjem povzroča nevarnost strmega padca krvnega tlaka.

Za zaviralce blokatorjev kalcijevih ionov zadnje generacije je strogo prepovedano

  • s hudimi hipotenzivnimi znaki;
  • miokardni infarkt aktivne faze;
  • aortna stenoza hude oblike;
  • 1, 3 tri mesece nosečnosti in med dojenjem;
  • latentna stenoza jeter.

Zdravila za preprečevanje kalcijevih kanalov zadnje generacije so precej nevarne medicinske snovi za samostojno uporabo brez predhodnega pregleda in posvetovanja z zdravnikom. Bodite pozorni na svoje zdravje, po občutku simptomov navedenih bolezni, nemudoma stopite v stik s kvalificiranim strokovnjakom. Pravočasna zdravstvena oskrba pomaga preprečevati neprijetne simptome in v prvi fazi zdraviti nevarne bolezni.

Več o temi boste izvedeli iz video virov:

Preberite Več O Plovila