Pregled zaviralcev kalcijevih kanalov: splošen opis, vrste zdravil skupine

V tem članku boste spoznali zaviralce kalcijevih kanalov in seznam teh zdravil, pod kakšnimi boleznimi so bili predpisani. Različne skupine teh zdravil, razlike med njimi, njihov mehanizem delovanja. Podroben opis najpogosteje predpisanih blokatorjev kalcijevih kanalov.

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (skrajšani kot CCB) ali antagonisti kalcija (skrajšani AK) so skupina zdravil, ki preprečujejo vnos kalcija v celice skozi kalcijeve kanale. CCB deluje na:

  1. Kardiomiociti (celice srčne mišice) zmanjšajo kontrakcijo srca.
  2. Prevodni sistem srca - upočasni srčni utrip (srčni utrip).
  3. Gladke mišične posode - razširijo koronarno in periferno arterijo.
  4. Myometrij - zmanjša kontrakcijsko aktivnost maternice.

Kalcijevi kanali so proteini v celični membrani, ki vsebujejo pore, ki prehajajo kalcij. Zaradi vstopa kalcija v celice pride do krčenja mišic, sproščanja nevrotransmiterjev in hormonov. Obstaja veliko vrst kalcijevih kanalov, vendar večina CCB-jev (razen za cilnidipin) vpliva le na počasno L-vrsto. Ta vrsta kalcijevih kanalov igra glavno vlogo pri vstopu kalcijevih ionov v gladke mišične celice in kardiomiocite.

Kliknite na fotografijo za povečavo

Obstajajo tudi druge vrste kalcijevih kanalov:

  • P-tipa - se nahajajo v celicah možganov.
  • N-tip - lokaliziran v možganih.
  • R - se nahajajo v celicah možganov in drugih nevronov.
  • T - se nahajajo v nevronih, celicah s srčnim spodbujevalnikom, osteocitom (celice kostnega tkiva).

CCB je najpogosteje predpisana za zdravljenje hipertenzije (AH) in angine pectoris (CHD), zlasti v kombinaciji z diabetesom mellitusom. AK se uporablja za zdravljenje nekaterih aritmij, subarahnoidne krvavitve, Raynaudovega sindroma, preprečevanja glavobola in preprečevanja prezgodnjega poroda.

Najpogosteje CCB imenujejo kardiologi in terapevti. Samoporaba CCB je prepovedana zaradi nevarnosti resnih zapletov.

Skupine BPC

V klinični praksi se razlikujejo naslednje skupine BCC:

  • Dihidropiridini (skupina nifedipina) - delujejo predvsem na posodah, zato se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.
  • Fenilalkilamini (verapamilna skupina) - delujejo na miokardiju in sistem srčne prevodnosti, zato so predpisani predvsem za zdravljenje angine in aritmije.
  • Benzodiazepini (diltiazemova skupina) - vmesna skupina, ki ima lastnosti dihidropiridinov in fenilalkilaminov.

Dodelite 4 generacije CCB:

  1. 1 generacija - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. 2 generacije - felodipin, izradipin, nimodipin.
  3. 3 generacije - amlodipin, lerkanidipin.
  4. 4 generacije - cilnidipin.

Mehanizem delovanja

BCC se vežejo na receptorje počasnih kalcijevih kanalov, skozi katere večina kalcijevih ionov vstopi v celico. Kalcij je vpleten v delovanje sinusnih in atrioventrikularnih vozlov (uravnava srčni ritem), v kontrakcijah kardiomiocitov in gladkih mišičnih posod.

Z vplivanjem na te kanale BPC:

  • Zmanjšajte kontrakcije srca in zmanjšajte potrebo po kisiku.
  • Zmanjšajte tone posod in odpravite krče, zmanjšanje krvnega tlaka (BP).
  • Zmanjšajte krče koronarnih arterij in s tem povečate oskrbo miokarda s krvjo.
  • Upočasni srčni utrip.
  • Zbiranje agregacije trombocitov se poslabša.
  • Preprečiti nastanek novih aterosklerotičnih plakov, preprečiti delitev gladkih mišičnih celic v žilnem zidu.

Vsaka od posameznih zdravil nima vseh teh lastnosti hkrati. Nekateri od njih vplivajo na ladje več, drugi na srce.

Indikacije za uporabo

Zdravniki, ki zavirajo kalcijev kanal, predpisujejo zdravljenje naslednjih bolezni:

  • AH (zvišan krvni tlak). Z povzročanjem vazodilatacije CCB zmanjša sistemski žilni odpor, ki znižuje krvni tlak. Ta zdravila vplivajo predvsem na arterije in imajo minimalen učinek na žile. BCC so vključeni v pet glavnih skupin antihipertenzivnih zdravil.
  • Angina pektoris (bolečina v srcu). BCC razširi krvne žile in zmanjša kontrakcijo srca. Sistemska vazodilatacija, ki jo povzroča uporaba dihidropiridinov, zmanjšuje krvni tlak, kar zmanjša obremenitev srca, kar vodi k zmanjšanju njegovega povpraševanja po kisiku. CCB, ki delujejo predvsem na srcu (verapamil, diltiazem), zmanjšajo srčni utrip in oslabijo krčenje srca, kar vodi k zmanjšanju potreb po kisiku, zaradi česar so učinkovite za angino pektoris. CCB lahko prav tako razširi koronarne arterije in preprečuje krčenje, izboljša oskrbo krvi v miokardiju. Zaradi teh učinkov CCB skupaj z blokatorji beta temelji na farmakoterapiji za stabilno angino pektoris.
  • Nadzheludochkovye aritmije. Nekatere CCB (verapamil, diltiazem) vplivajo na sinusno in atrioventrikularno vozlišče, tako da lahko učinkovito obnavljajo normalen srčni ritem pri bolnikih s atrijsko fibrilacijo ali flutterjem.
  • Raynaudova bolezen (spastično zoženje posod, najpogosteje prizadene roke in noge). Uporaba nifedipina pomaga odpraviti krče arterij, s čimer se zmanjša pogostost in resnost napadov Raynaudove bolezni. Včasih se za ta namen uporablja amlodipin ali diltiazem.
  • Glavobol grozda (ponavljajoči se napadi zelo hudih bolečin v eni polovici glave, ponavadi okoli očesa). Verapamil pomaga zmanjšati resnost napadov.
  • Sprostitev mišic v maternici (tokoliza). Včasih zdravniki uporabljajo nifedipin za preprečevanje prezgodnjega rojstva.
  • Hipertrofična kardiomiopatija (bolezen, v kateri je močno zgostitev sten srca). Zaviralci kalcijevih kanalčkov (verapamil) zmanjšajo sankcije srca, zato so predpisani za zdravljenje hipertrofične kardiomiopatije v primeru, da imajo bolniki kontraindikacije za jemanje zaviralcev beta.
  • Pljučna hipertenzija (povečan pritisk v pljučni arteriji). Za zdravljenje pljučne hipertenzije predpisujemo nifedipin, diltiazem ali amlodipin.
  • Subarahnoidna krvavitev (krvavitev v prostor okoli možganov). Za preprečevanje krčenja krvnih žil se uporablja nimodipin, ki ima selektiven učinek na cerebralne arterije.

Kontraindikacije

Zdravila proti blokiranju kalcijevih kanalov imajo kontraindikacije, ki so jasno razložene v navodilih za zdravilo. Na primer:

  1. Sredstva iz skupin verapamila in diltiazemja so kontraindicirana pri bolnikih z bradikardijo, patologijo srčnega srca ali sistoličnega srčnega popuščanja. Prav tako jih ni mogoče predpisati bolnikom, ki že jemljejo zaviralce beta.
  2. Vsi antagonisti kalcija so kontraindicirani pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom, nestabilno angino pektoris, hudo aortno stenozo.
  3. BPC se pri nosečnicah in doječih ženskah ne uporablja.

Neželeni učinki

Neželeni učinki CCB so odvisni od lastnosti skupine teh zdravil:

  • Učinki na miokardijo lahko povzročijo hipotenzijo in srčno popuščanje.
  • Dejanje o srčnem prevodnem sistemu lahko povzroči blokade ali aritmije.
  • Vpliv na plovila včasih povzroči vročine, otekline, glavobole, izpuščaj.
  • Drugi neželeni učinki vključujejo zaprtje, ginekomastijo, povečano občutljivost na sončno svetlobo.

Dihidropiridin BCC

Dihidropiridini so najpogosteje predpisani antagonisti kalcija. Ta zdravila se uporabljajo predvsem za zmanjšanje krvnega tlaka. Najbolj znana zdravila iz te skupine so:

  • Nifedipin je ena izmed prvih CCB, ki deluje predvsem na krvnih žilah. Dodeli zmanjšanje krvnega tlaka pri hipertenzivnih krizah, odpraviti simptome vazospastične angine, zdravljenje Raynaudove bolezni. Nifedipin redko poslabša srčno popuščanje, saj se poslabšanje miokardne kontraktilnosti nadomesti z zmanjšanjem obremenitve srca. Obstajajo zdravila z dolgotrajnim delovanjem, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in angine pektoris.
  • Nicaradipin - to zdravilo, kot nifedipin, vpliva na plovila. Uporablja se za preprečevanje napadov angine in zdravljenja hipertenzije.
  • Amlodipin in felodipin sta med najpogosteje predpisanimi CCB. Delujejo na posodah, ne poslabšajo pa se tudi kontraktibilnost srca. Imajo dolgotrajen učinek, zaradi česar so primerni za zdravljenje hipertenzije in angine pektoris. Njihova uporaba je še posebej uporabna za vazospastično angino pektoris. Neželeni učinki, povezani z razširitvijo arterij (glavobol, vročinski utripa), se lahko pojavijo čez nekaj dni.
  • Lerkanidipin in izradipin - po značilnostih, podobnih nifedipinu, uporabljamo samo za zdravljenje hipertenzije.
  • Nimodipin - to zdravilo ima selektiven učinek možganske arterije. Zaradi te lastnosti se zdravilo nimodipin uporablja za preprečevanje sekundarnega krčenja cerebralnih arterij pri subarahnoidni krvavitvi. Za zdravljenje drugih cerebrovaskularnih bolezni se uporaba nimodipina ne uporablja, ker za te namene ni dokazov o njegovi učinkovitosti.

Neželeni učinki vseh dihidropiridinskih BCC so povezani z vazodilatacijo (glavobol, vročinski utripa), lahko izginejo v nekaj dneh. Prav tako se pogosto razvijejo edemi na nogah, ki jih diuretiki težko odpravijo.

Fenilalkilamini

Zaviralci kalcijevih kanalov iz te skupine najprej vplivajo na miokardni sistem in srčni prevodni sistem, zato so najpogosteje predpisani za zdravljenje angine in aritmije.

Praktično edini CCA, ki se uporablja v klinični medicini iz skupine fenilalkilaminov, je verapamil. To zdravilo poslabša srčno kontraktilnost in vpliva tudi na prevodnost v atrioventrikularnem vozlišču. Zaradi takšnih učinkov se verapamil uporablja za zdravljenje angine in supraventrikularne tahikardije. Neželeni učinki vključujejo povečano srčno popuščanje, bradikardijo, padec krvnega tlaka, povečanje motenj prevodnosti v srcu. Uporaba verapamila je kontraindicirana pri bolnikih, ki že jemljejo zaviralce adrenergičnih receptorjev beta.

Benzodiazepini

Benzodiazepini zasedajo vmesno mesto med dihidropiridini in fenilalkilamini, tako da lahko razširijo krvne žile in poslabšajo srčno kontrakcijo.

Primer benzodiazepinov je diltiazem. To zdravilo se najpogosteje uporablja za angino pektoris. Obstaja oblika sproščanja podaljšanega delovanja, ki je predpisana za zdravljenje hipertenzije. Ker diltiazem vpliva na sistem srčne prevodnosti, ga je treba z zaviralci beta kombinirati previdno.

Drugi previdnostni ukrepi pri uporabi CCB

Vsako drog iz skupine BPC lahko uporabljate samo po navodilih zdravnika. Upoštevati je treba naslednje točke:

Zaviralci kalcijevih kanalov: pregled zdravil

Zaviralci kalcijevih kanalčkov ali antagonisti kalcija (AK) so zdravila, ki zavirajo vstop kalcijevih ionov v celice skozi kalcijeve kanale.

Kalcijevi kanali so proteinske formacije, skozi katere se kalcijevi ioni premikajo v smeri proti celici in iz celice. Ti nabiti delci sodelujejo pri nastanku in vodenju električnega impulza ter zagotavljajo tudi zmanjšanje mišičnih vlaken srca in žilnih sten.
Kalcijevih antagonistov se aktivno uporabljajo pri zdravljenju koronarne srčne bolezni, hipertenzije in motenj srčnega ritma.

Mehanizem delovanja

Ta zdravila upočasnijo pretok kalcija v celice. V tem primeru se koronarna posoda razširi, krvni pretok srčne mišice se izboljša. Zato se izboljša oskrba s kisikom v miokardiju in odstranitev presnovnih produktov.

Zmanjšanje pogostosti kontrakcij srca in kontraktilnosti miokarda, AK zmanjša potrebo po srcu v kisiku. Ta zdravila izboljšajo diastolično funkcijo miokarda, to je sposobnost sproščanja.
AK razširiti periferne arterije, kar prispeva k zniževanju krvnega tlaka.

Nekatera zdravila v tej skupini (verapamil, diltiazem) imajo antiaritmične lastnosti.
Ta zdravila zmanjšajo agregacijo ("lepljenje") trombocitov, kar preprečuje nastanek strdkov v koronarnih posodah. Izkazujejo antiaterogene lastnosti, izboljšujejo indekse presnove holesterola. AK zaščiti celice, zatiranje procesov lipidne peroksidacije in upočasnitev sproščanja nevarnih lizosomskih encimov v citoplazmo.

Razvrstitev glede na kemijsko strukturo

AK, odvisno od kemijske strukture, je razdeljen na tri skupine. V vsaki skupini se razlikujejo priprave prve in druge generacije, ki se odlikujejo po selektivnosti ("smotrnost") delovanja in trajanju učinka.

Razvrstitev AK:
Derivati ​​difenilalkilamina:

  • 1 generacija: verapamil (izoptin, phinoptin);
  • 2 generacije: anipamil, galopamil, falipamil.
  • 1 generacija: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generacija: altiazem.
  • 1 generacija: nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, Phenigidine);
  • 2. generacije: Amlodipin (NORVASC), isradipin (Lomir), nikardipin (Cardin), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (baypress), Valium, felodipin (plendil).

Derivati ​​difenilalkilamina (verapamila) in benzotiazepina (diltiazem) delujejo na srcu in v posodah. Imajo antianginalno, antiaritmično, hipotenzivno delovanje. Ta zdravila zmanjšajo pogostost krčenja srca.

Izvedeni derivati ​​dihidropiridina razširijo posodo, imajo antihipertenzivno in antianginalno delovanje. Ne uporabljajo se za zdravljenje aritmij. Ta zdravila povzročajo povečanje srčnega utripa. Njihov učinek na angino pektoris in hipertenzijo je bolj izrazit kot v prvih dveh skupinah.

Trenutno se široko uporabljajo derivati ​​dihidropiridina druge generacije, zlasti amlodipin. Imajo dolgo trajanje delovanja in se dobro prenašajo.

Indikacije za uporabo

Angina Stresa

Za dolgotrajno zdravljenje angine pektoris se uporabljajo verapamil in diltiazem. So najbolj pri mladih bolnikih kažejo z angino v kombinaciji s sinusno bradikardijo, hipertenzija, bronhialne obstrukcije, hiperlipidemijo, obolenja diskinezije, nagnjenost k drisko. Dodatni znaki za izbiro teh zdravil so obliteracijo ateroskleroze v posodah spodnjih okončin in cerebrovaskularne insuficience.

V mnogih primerih je indicirano kombinirano zdravljenje, ki združuje diltiazem in zaviralce beta. Kombinacija AK z nitrati ni vedno učinkovita. Kombinacijo zaviralcev beta in verapamila je mogoče uporabljati z veliko pozornostjo, da se izognemo možni izraziti bradikardiji, arterijski hipotenziji, nepravilnostim pri srčnem prevodu in zmanjšani kontraktilnosti miokarda.

Miokardni infarkt

Smatramo lahko, ustrezno uporabi diltiazema melkoochagovogo pri bolnikih z miokardnim infarktom ( "srčni infarkt brez zob Q"), ko ni obtočil odpoved in iztisni delež večji od 40%.

Pri transmuralnem miokardnem infarktu ("z zobmi Q") AK ni prikazan.

Hipertenzivna bolezen

AK lahko povzročijo obraten razvoj hipertrofije levega prekata, zaščito ledvic in ne povzročajo metabolnih motenj. Zato se pogosto uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Posebej so prikazani derivati ​​nifedipina II generacije (amlodipin).

Ta zdravila so posebej indicirana v kombinaciji arterijske hipertenzije z angino pektoris, motenj metabolizma lipidov, obstruktivnih bronhialnih bolezni. Pomagajo izboljšati delovanje ledvic pri diabetični nefropatiji in kronični odpovedi ledvic.

Zdravilo "Nimotop" je posebej indicirano za kombinacijo hipertenzije in cerebrovaskularne insuficience. Pri kršitvah ritma in hipertenzije je še posebej priporočljivo uporabljati zdravila verapamila in diltiazamskih skupin.

Motnje srčnega ritma

Pri zdravljenju aritmij uporabljamo agente iz skupin verapamil in diltiazem. Upočasnijo srčno prevodnost in zmanjšajo avtomatičnost sinusnega vozla. Ta zdravila zavirajo mehanizem ponovnega vnosa v supraventrikularne tahikardije.

AK se uporabljajo za zaustavitev in preprečevanje napadov supraventrikularne tahikardije. Prav tako pomagajo zmanjšati pojavnost srčnih krčev pri atrijski fibrilaciji. Ta zdravila so predpisana za zdravljenje supraventrikularne ekstsistole.

Z ventrikularnimi aritmijami je AK ​​neučinkovit.

Neželeni učinki

AK povzroča vazodilatacijo. Zaradi tega se lahko pojavi omotica, glavobol, pordelost obraza, palpitacije. Zaradi nizkega žilnega tona pride do otekanja v nogah, gležnju, nogah. Posebej je značilen za pripravke nifedipina.
AK poslabšajo miokardni sposobnost sklepanja pogodb (negativna inotropic učinek), počasen srčni utrip (negativna kronotropičen učinek), počasi atrioventrikularnega prevajanja (negativna dromotropnim dejavnosti). Ti neželeni učinki so bolj izraziti pri derivatih verapamila in diltiazem.

Pri uporabi nifedipinskih pripravkov so možne zaprtje, driska, slabost in redko bruhanje. Uporaba verapamila pri velikih odmerkih pri nekaterih bolnikih povzroča hudo zaprtje.
Zelo redki so kožni neželeni učinki. Pojavljajo jih rdečina, izpuščaj in srbenje, dermatitis, vaskulitis. V hudih primerih je verjeten razvoj Lyellovega sindroma.

Odstopni sindrom

Po nenadnem prekinitvi AK, gladke mišice koronarnih in perifernih arterij postanejo preobčutljive za kalcijeve ione. Posledično se razvije krči teh plovil. Lahko se kaže s povečanimi epizodami angine pektoris, zvišanim krvnim tlakom. Sindrom umika je manj značilen za verapamilno skupino.

Kontraindikacije

V povezavi z razliko v farmakološkem delovanju zdravil se razlikujejo kontraindikacije za različne skupine.

Derivati ​​verapamil in diltiazem treba izogibati sindromom bolnega sinusnega vozla, atrioventrikularni blok, levega prekata sistolično disfunkcijo, kardiogeni šok. So kontraindicirana pri sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg. kot tudi Wolff-Parkinson-White syndrome z anterogradno dostavo ob dodatni poti.

Pripravke skupine verapamil in diltiazem relativno kontraindicirana pri digitalisa zastrupitve, huda sinusna bradikardija (manj kot 50 utripov na minuto), nagnjenost k hudega zaprtja. Ne smejo se jih kombinirati z zaviralci beta, nitrati, prazosinom, kinidinom in disopiramidom, ker v tem primeru obstaja nevarnost strmega padca krvnega tlaka.

Zaviralci kalcijevih kanalov: seznam zdravil

Zaviralci kalcijevih kanalov, ki se pogosto uporabljajo v praktični medicini, so heterogeni razredi zdravil. Sestavljajo ga štiri skupine kemikalij, razdeljene na tri generacije, glede na čas odpiranja določenega predstavnika. Uporabljajo se že več kot 30 let, prva droga skupine pa je verapamil, ki ga je sintetiziral A. Fleckenstein. Obstajajo tudi antagonisti kalcija (AK), katerih kemijska struktura jim ne dovoljuje, da se jih uvrsti v določene kategorije.

Popoln seznam blokatorjev kalcijevih kanalov je sestavljen iz več kot 20 zdravilnih snovi (LV), od katerih ima vsaka svojo lastnost vpliva na človeška biološka tkiva. Zaradi razlik v kemični strukturi je njihov učinek drugačen in drugačen pri predstavnikih različnih generacij razrednih zdravil. Številni BPC-ji so našli aplikacijo na terapevtskem področju, nekateri pa se uporabljajo v nevrologiji in ginekologiji.

Kljub različni učinki imajo vsi znani blokatorji kalcijevih kanalov skupen mehanizem farmakološkega delovanja - preprečujejo tok kalcijevih ionov znotraj celice skozi potencialno odvisne počasne kanale. Slednji se imenujejo L-kanali in so vgrajeni v membrane gladkih mišičnih celic v posodah, kardiomiociti, sarkemem skeletnih mišic. Najdemo jih tudi v membranah nevronov možganske skorje (v dendritih in dendritičnih hrbtenicah nevronov).

Poleg L-kanalov v telesu obstaja še 4 vrste specifičnih proteinov, sprememba v strukturi katere spreminja intracelularno in zamembransko koncentracijo kalcija. Najvišja vrednost poleg že določenih kanalov tipa L ima potencialno odvisne kanale tipa T. Nahajajo se v celicah s srčnim spodbujevalnikom. So atipični kardiomiociti, ki samodejno ustvarjajo impulz za kontrakcijo miokarda v danem ritmu.

Za znane blokatorje kalcijevih kanalov je značilna konkurenčna inhibicija receptorjev L, med katerimi se spreminja intracelularna koncentracija kalcija. S tem se poruši proces krčenja mišic, zaradi česar je kontrakcija šibka in nepopolna zaradi nezmožnosti popolnega stika z aktinskimi in miozinskimi verigami mišičnih proteinov. V atipičnih kardiomiocitih lahko učinki blokatorjev kalcijevih kanalov zavirajo avtomatizacijo atipičnih kardiomiocitov, kar zagotavlja uporaben antiaritmični učinek.

Razvrstitev po kemijski strukturi

Kemična razvrstitev blokatorji kalcijevih kanalov, ki se razširi seznam zdravil z bistveno nove raziskave je sestavljen iz 4 glavnih razredov: predstavniki difenilalkilaminov skupine difenilpiperazinov, benzodiazepinov in dihidropiridinov. Vsi derivati ​​teh kemikalij so (ali bili) zdravilne snovi.

Snovi skupine difenilalkilamina so prve od tistih sestavin, ki so se začele uporabljati kot novagalenski pripravki. Benzotiazepini veljajo za naslednjo vejo, na katero so zaviralci kalcijevih kanalov razvejani. Zdaj se zdravila v skupini pogosto uporabljajo v terapevtski in porodniški praksi.

Najbolj dinamično razvija in najbolj obetavna je skupina dihidropiridinov. Sestoji iz največje količine zdravilnih snovi, od katerih so nekatere vključene v standardne protokole za zdravljenje bolezni. Nekoliko manj pomembni so difenilpiperazini - zaviralci počasnih kalcijevih kanalov, na osnovi katerih se pogosto uporabljajo pri nevrologiji.

Generacije pripravkov kalcijevih antagonistov

BPC (ali zaviralci počasnih kalcijevih kanalov) - zdravila z drugo vrsto strukture. Razvili so jih na podlagi štirih razredov snovi, naštetih zgoraj. Zdravilne učinkovine, ki so imele manj neželenih učinkov in imajo pomembno terapevtsko vrednost, so bile vnaprej dodeljene in so postale progenitorji skupine zdravil (prva generacija). Druga sredstva, primernejša od CCB prve generacije za klinično pomembne učinke, so bila razvrščena kot razreda II in III CCB.

Spodaj je razvrstitev fenilalkilaminov, difenilpiperazinov in benzodiazepinov v generacije, kjer so originalne zdravilne snovi dodeljene določenemu razredu. Navedeni so v obliki mednarodnih nelastniških imen.

Difenilpiperaziny in benzodiazepini se razlikujejo v strukturi, vendar te blokatorjev slow kalcijevih kanalov imajo skupno pomanjkljivost - hitro izloči iz krvi in ​​imajo majhno širino terapevtskega delovanja. Približno 3 Chasa izhod polovico celotnega odmerka, ker za oblikovanje stabilnega terapevtsko koncentracijo, potrebno dodeliti 3- in 4-sprejemnega časa v dnevu.

Zaradi majhnih razlik v terapevtskem in toksičnem odmerku povečanje pogostnosti dajanja zdravil za generiranje I povzroči tveganje zastrupitve organizma. V tem primeru se pri takih odmerkih slabo prenašajo blokatorji dihidropiridina kalcijevih kanalov prve generacije. Zaradi tega je njihova uporaba omejena s slabšanjem terapevtskih učinkov, zato so neprimerni za samostojno zdravljenje.

Zamenjali so jih, sintetizirali in preizkušali blokatorje kalcijevih kanalov tretje generacije, ki so zastopani samo v skupini dihidropiridinov. To so zdravila, ki lahko dlje ostanejo v krvi in ​​imajo svoj terapevtski učinek. So bolj učinkoviti in varnejši, jih je mogoče uporabljati bolj pogosto v številnih patologijah. Razvrstitev teh zdravil je predstavljena spodaj.

Moderni dihidropiridinski zaviralci kalcijevih kanalov so zdravila z večjim trajanjem delovanja. Njihove farmakodinamične lastnosti vam omogočajo, da jih dvodimenzionalno in enkratno sprejemate čez dan. Tudi za zdravila večih dihidropiridinov je značilna specifična tkiva glede na srce in posode perifernega kanala.

Med predstavniki tretje generacije so blokatorji počasnih kalcijevih kanalov, na osnovi katerih se že uporabljajo zdravila v terapiji. Lerkanidipin in lacidipin lahko razširijo krvne žile, kar omogoča znatno povečanje antihipertenzivnega zdravljenja. Pogosteje so kombinirani z diuretiki in tradicionalnimi zaviralci ACE.

Fenilalkilamino serija BPC

Ta oddelek vsebuje blokatorje kalcijevih kanalčkov, katerih pripravki se uporabljajo približno 30 let. Prvi je verapamil, ki je na trgu lekarn zastopan v obliki naslednjih zdravil: Isoptin, Finoptin, Vegorolide. Sestava zdravila "Tarka" vsebuje tudi verapamil v kombinaciji s trandolaprilom.

Snovi, kot so anipamil, falipamil, galopamil in tiamil, niso na seznamu in niso registrirane v farmakopeji. Za nekatere teste še niso zaključene, da bi jih lahko uporabljali klinično. Ker je med BCC fenilalkilaminov najbolj varen in dostopen verapamil, ki se uporablja kot antiaritmično zdravilo.

Številne dihidropiridine

V liniji dihidropiridina so prisotni zaviralci kalcijevih kanalov, seznam zdravil, na podlagi katerih je najširši. Te zdravilne snovi se zelo pogosto uporabljajo zaradi prisotnosti spazmolitične aktivnosti. Proizvodnja dihidropiridinov III se šteje kot najvarnejša. Med njimi so lercanidipin in lacidipin.

Lercanidipin proizvajajo le dve farmakološki družbi in se proizvajajo v obliki zdravila "Lercamen" in "Zanidip-Recordati". Latsidipin je na voljo v širši različici: "Latsipin", "Latsipil" in "Sakur". Ta trgovska imena za zdravila so pogostejša, čeprav s širjenjem baze dokazov lacidipin v terapevtski praksi postane močnejši.

Med predstavniki generacije dihidropiridinov drugega z kalcijevih kanalčkov, zdravil, ki imajo največjo možno število generičnih zdravil zastopanih. Na primer, samo amlodipin proizvaja več kot 20 farmacevtskih družb, pod naslednjimi imeni: "Amlodipin-Pharma", "Tenoks" "NORVASC", "Amlokordin", "Asomeks", "Vaskopin", "Kalchek", "Kardiolopin" " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Izradipin nima seznama generičnih zdravil, saj to zdravilo predstavlja samo eno trgovsko ime - "Lomir" in njegova sprememba "Lomir SRO". Tudi šibko širjenje je značilno za felodipin, riodipin, nitrendipin in nisoldipin. Na splošno je ta trend posledica prisotnosti "Amlodipina" - poceni in učinkovite droge. Vendar pa so pri prisotnosti alergijskih reakcij na "amlodipin" bolniki prisiljeni iskati zamenjavo med drugimi predstavniki dihidropiridinskega razreda.

Zdravilno ucinkovino riodipin na trgu predstavljajo pripravki "Foridon" in nitrendipin - "octidipine". Felodipin v verigi lekarn ima dva generična zdravila - "Felodip" in "Plendil". Nisoldipin še ni proizvedla farmakoloških podjetij in zato ni na voljo bolnikom. Nimodipin se ponuja v obliki zdravila "Nimotop" in "Nitop".

Kljub zmanjšanju pomena prve generacije, zaviralci kalcijevih kanalov, zdravil, ki so bile prej uporabljene, široko dostopni na trgu. Nifedipin - masa števila kratkega BPC, saj ima največje število generičnih zdravil, "Adalat", "Vero nifedipin," "Kaltsigard", "Zanifed", "Kordafleks", "Corinfar", "cordipin", "Nikardiya" "Nifadyev", "Nifedeks", "Nifedikor", "Nifecard" "Osmo", "Nifelat", "fenigidin". Te droge so dostopne, vendar je njihova razširjenost se postopoma zmanjša zaradi pojava učinkovitejših vozil.

Razvrstitev nespecifičnih CCB

Ta skupina zdravil vsebuje zaviralce kalcijevih kanalov, katerih seznam zdravil je omejen na 5 snovi. To so mibefradil, perheksilin, lidoflazin, kareroverin in beprideal. Slednji spada v razred benzodiazepinov, vendar se razlikuje v receptorju. Selektivno omejuje prepustnost kalcijevih ionov vzdolž T-kanalov srčnega spodbujevalnika in lahko blokira natrijeve kanale srčnega prevodnega sistema. V povezavi s tem mehanizmom delovanja se bepridil uporablja kot antiaritmično zdravilo.

Še bolj obetavna droga je "Mebefradil", ki je preizkušen kot antianginal. Trenutno obstaja več avtorjev publikacij, ki dokazujejo učinkovitost pri miokardnem infarktu in angine pektoris. Ker se bo razvrščena kot snov, v kateri so blokatorji iz počasnih kalcijevih kanalov, ki lahko podaljšajo življenje bolnika z akutnim koronarnim boleznijo. V tej skupini je zelo malo razpoložljivih in zelo učinkovitih sredstev.

Izjema je bolj dostopna "Lidoflazin". Študije kažejo, da ima slednja možnost ne le razširiti arterij srca, hkrati pa znižuje krvni tlak, ampak tudi spodbuja rast novih plovil. Razvoj kolateralnega kroženja v srcu je zelo pomemben. Ker kalcijevih kanalčkov - drog pretežno heterogenih in lidoflazina strukturno podobnih phenylalkylamines, seveda, da ima podobne stranske učinke in jih lahko uporabimo samo zunaj akutnega koronarnega patologije.

Terapevtska uporaba zdravila "Lidoflazin"

"Lidoflazin" je predstavnik kategorije zdravil, ki imajo šibko izraženo blokirno sposobnost za kalcijeve kanale. Terapevtski učinek "lidoflazina" je podobna flunarizin, vendar se razlikuje širitev koronarnih arterij srca in se zato uporablja v miokardialne ishemične bolezni akutna manifestacije. Pripravki, v katerih je zdravilna učinkovina lidoflazina ima več trgovskih imen: "Ordiflazin", "Klinium", "Klaviden", "Klintab" in "Korflazin". Uporabljajo se lahko za nesteroidna angina pektoris, ki ni povezana s prisotnostjo razširjenih stenoz iz koronarnih arterij srca.

Dnevni odmerek zdravila "Lidoflazin" je 240-360 mg. V tem načinu (2-3 krat na dan) se snov uporablja skoraj pol leta. Varnost zdravila dokazuje številne študije, medtem ko zdravila karoverin in perheksilin ne. Te snovi so v fazi preučevanja klinične učinkovitosti in strupenosti.

Aplikacije BPC

Sodobni blokatorjev kalcijevih kanalčkov, seznam zdravil, ki so posodobljeni z novimi snovmi, ki se uporabljajo v terapevtski praksi s ciljem doseči več vrst učinkov: antihipertenzivno, protianginsko, antiishemično in aritmiji. V ta namen se CCB uporabljajo v naslednjih primerih:

  • z angino pektoris za širjenje krvnih žil (dihidropiridini, predvsem amlodipin);
  • z vazospastično angino pektoris (amlodipin);
  • s Reynoovim sindromom (dihidropiperidini, predvsem amlodipinom);
  • z arterijsko hipertenzijo (dihidropiridini, predvsem amlodipin, manj pogosto lercanidipin in lacidipin);
  • s supraventrikularnimi tahiaritmijami (fenilalkilamini, predvsem verapamil).

V drugih primerih se šteje, da blokatorji kalcijevih kanalov, katerih razvrstitev je navedena zgoraj, niso prikazani. Edina izjema je difenilpiperazinov skupina predstavila "cinarizin" in "flunarizin". Ta zdravila se lahko uporabljajo v hipertenzijo mladostnikih ali noseča in pri preprečevanju žilnih motenj v možganih izzvala hipertenzivnih kriz.

Glavni terapevtski učinki kalcijevih antagonistov

V zvezi z blokado napetostno odvisnih kalcijevih kanalov ima AK obstajajo številne koristne terapevtske učinke, ki so pomembni pri zdravljenju angine, hipertenzije, aritmije. To omogoča uporabo zaviralcev selektivnih kalcijevih kanalov za njihovo zdravljenje s številom pomožnih sredstev drugih razredov.

Pri angini pektoris zaradi kalcijevih antagonistov se razširijo arterijska posoda miokarda in uporabna inhibicija kontraktilnosti srčne mišice. S tem se izboljša prehrana miokardnih celic in hkrati zmanjša njihovo povpraševanje po kisiku. Pri terapiji se anginski napadi razvijajo manj pogosto in so manj podaljšani. Tudi pri vasospastični angini se kalcijevi antagonisti štejejo za najučinkovitejša zdravila za preprečevanje in aretacijo napada anginalnih bolečin.

Zdravila filter prispevali k naraščanjem epikardialne-srčnim pretoka krvi, izboljšuje miokardni pretok krvi proti svoji hipertrofije. AK imajo lastnost zmanjšanja predobremenitve zaradi znatnega zmanjšanja količine krvi, ki teče v srce. Zdravilo skupina učinkovina blokatorji kalcijevih kanalov in zmanjšanje srčno afterload, ki prispeva k stabilizaciji presnovnih procesov v ishemično miokardno boleznijo.

Pri arterijski hipertenziji zaviralci kalcijevih kanalov posredujejo zmanjšanje celotnega perifernega rezistenca vaskularne postelje. Učinek se doseže z razširitvijo mišičnih sten arterij in spremlja zmanjšanje sistoličnega in diastoličnega tlaka v posodah. Tudi zaviralci kalcija oslabijo učinke angiotenzina na žilno steno, kar preprečuje rast krvnega tlaka. So tudi zdravila iz druge vrstice, ki so potrebna za zdravljenje hipertenzije pri nosečnicah.

Sočasni terapevtski učinki

Vsi blokatorji kalcijevih kanalov, katerih mehanizem delovanja je bil premalo raziskan, imajo tudi sekundarne učinke. Tudi njihova uporaba omejuje pomanjkanje informativnosti razpoložljivih znanstvenih študij, katerih namen je dokazati ustreznost uporabe te snovi v kronični miokardni ishemiji. Naslednji učinki skupine zdravil so prav tako uporabni:

  • blokada kalcijevih kanalov v trombocitih z zmanjšanjem stopnje njihove združitve;
  • izboljšanje ledvičnega krvnega pretoka z zmanjšanjem aktivnosti RAAS in padcem krvnega tlaka.

Nimodipin je selektiven za cerebralne posode in zato zmanjša verjetnost sekundarnega razvoja vazospazma pri subarahnoidnih krvavitvah. Toda v primeru kroničnega srčnega popuščanja so CCB nezaželene, saj poslabšajo napoved za življenje. Dovoljeno samo prejemajo amlodipin in felodipin, če je huda arterijska hipertenzija ali angine ni možno odpraviti beta-blokatorji, ACE inhibitorji, diuretiki. Za isti namen lahko uporabimo lerkanidipin in lacidipin.

Neželeni učinki

Redno uživanje kratkega BPC (nifedipin) ni veljaven, ker povzroči refleksno aktiviranje simpatičnega živčnega sistema in je sposobna razviti posturalna hipotenzija, kar povečuje tveganje za ishemične kapi in miokardnega infarkta. Prav tako lahko povzročijo ponovitev hipertenzivne krize ali anginalnega napada zaradi sindroma odtegnitve.

Short-CCB zdravila so primerna le za lajšanje angine in kriz, potem pa je treba dodati dolgotrajnim delovanjem zaviralci ACE in beta blokatorji. Kombinirana uporaba korespondenčne centralne banke z nitrati in ACE povzroči otekanje okončin, pordelost kože in obraza. Brez nitratov je stranski učinek šibkejši.

Dihidropiridini povzročajo gingivalno hiperplazijo z dolgotrajno uporabo. Ta zdravila so kontraindicirana z zožitvijo aorte in karotidnih plovila zaradi nevarnosti ishemične kapi. Njihova uporaba je nesprejemljiv v akutni fazi miokardni infarkt in nestabilna angina (steal sindrom), in tudi ne dokazali svojo učinkovitost pri sekundarnem preprečevanju miokardnega infarkta.

Kalcijev antagonist: seznam zdravil, delovanje, indikacije

Zdravi problem "tihi", kot se imenuje hipertenzija, zahteva obvezno zdravljenje. Najboljši umi sveta nenehno iščejo nove in nove droge, ki uravnavajo krvni tlak, izboljšujejo prekrvavitev in preprečujejo tako nevarne posledice hipertenzije kot srčnega napada ali kapi. Obstaja veliko različnih skupin farmacevtskih izdelkov, ki jim je dodeljena ta naloga.

Kalcijev antagonist (AC) predstavlja eno od teh skupin in se s številnimi pozitivnimi lastnostmi smatra za eno izmed najboljših možnosti med antihipertenzivnimi agensi na splošno. So relativno blagi, niso bogati s stranskimi učinki, ki so, če se pojavijo, precej šibki.

Kdaj je kalcij preveč?

Zdravila te skupine (kalcijevih antagonistov) poklicajo strokovnjaki kot nekdo, ki mu je všeč: zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalov (CCB), blokatorji kalcijevih ionov, antagonisti kalcijevih ionov. Kljub temu, kaj ima kalcij z njim, zakaj ga ni mogoče postaviti v kletko, če zmanjša mišice, vključno s srcem, kjer se nahajajo ti kanali, iz katerega razloga je toliko pozornosti do njih in na splošno - kakšen mehanizem delovanja teh zdravil?

Fiziološka aktivnost je značilna za izključno ionizirani kalcij (Ca ++), ki ni povezana z beljakovinami. V iona Ca, mišice celice, ki jih uporabljajo za njihovo delovanje (krčenje), zelo potrebujejo, zato je ta element več v celicah in tkivih, večja je njihova kontrakcijska sila. Ali je vedno koristno? Prekomerno kopičenje kalcijevih ionov povzroča nepotrebno napetost mišičnih vlaken in preobremenitev, zato mora biti v celici mora biti v nespremenjeni količini, sicer bodo procesi, ki so odvisni od tega elementa, kršeni, izgubili njihovo periodičnost in ritmičnost.

shema prekomerne obremenitve kardiomiocita s kalcijevimi ioni

Vsaka celica sama vzdržuje koncentracijo kalcija (natrija, kalija) na želeni ravni skozi kanale, ki se nahajajo v fosfolipidni membrani, ki ločuje citoplazem iz medceličnega prostora. Naloga vsakega kanala je krmiljenje prehoda v eni smeri (znotraj celice ali zunaj) in distribucije določenih ionov (v tem primeru kalcija) v sami celici ali zunaj nje. Kar se tiče kalcija, bi bilo treba na kakršen koli način opozoriti na njegovo visoko težnjo, da bi prišli v celico iz medceličnega prostora. Zato, Nekatere QC je treba blokirati, tako da ne zamudijo presežnih kalcijevih ionov, ki poskušajo vstopiti v celico in tako zaščititi mišična vlakna pred čezmernim stresom (mehanizem delovanja AK).

Za normalno delovanje kalcijevih kanalov, poleg Ca ++, so potrebni kateholaminov (epinefrin in noradrenalina), ki aktivirajo QC, pa je v zvezi s tem, kombinirana uporaba kalcijevih antagonistov in blokatorji beta (razen za zdravila, ki spadajo v nifedipina skupino) ni zaželena, saj je možno prekomerno zatiranje funkcije kanala. Krvne žile iz tega ni zelo prizadela, vendar miokard, ki ima dvojni učinek, se lahko odzove na razvoj atrioventrikularni blok.

Obstaja več vrst kalcijevih kanalov, vendar je mehanizem delovanja antagonistov kalcijevih ionov usmerjen samo v počasen QC (L-tip), ki vsebuje različne gladke mišične tkive:

  • Sinoatrijske poti;
  • Atrioventrikularne poti;
  • Purkinje vlakna;
  • Myofibrils srčne mišice;
  • Gladke mišice krvnih žil;
  • Skeletni mišičevja.

Seveda se tam pojavljajo zapleteni biokemični procesi, katerih opis ni naša naloga. Treba je omeniti, da:

Avtomatizacijo srčne mišice podpira kalcij, ki v celicah srcnih mišičnih vlaken sproži mehanizem krčenja, zato bo sprememba ravni kalcijevih ionov neizogibno vodila do kršitve pri delu srca.

Sposobnosti kalcijevih antagonistov

Antagoniste kalcijevih kanalov predstavljajo različne kemične spojine, poleg znižanja krvnega tlaka imate še številne druge možnosti:

  1. Sposobni so uravnava srčni utrip, zato se pogosto uporabljajo kot antiaritmična zdravila.
  2. Opozarjamo, da so zdravila te farmacevtske skupine pozitivno vplivajo na cerebralni pretok krvi Aterosklerotični proces v posodah glave in v ta namen se uporablja za zdravljenje bolnikov po kapi.
  3. Prekrivanje poti ioniziranega kalcija v celicah, teh zdravil zmanjšati mehanske napetosti v miokardiju in zmanjšati njegovo kontraktilnost. Zahvaljujoč antispastičnemu delovanju na stenah koronarnih arterij se slednji širijo, kar poveča krvni obtok v srcu. Učinek na periferne arterijske posode se zmanjša na znižanje zgornjega (sistoličnega) krvnega tlaka in seveda na periferno odpornost. Tako se zaradi vpliva teh farmacevtskih učinkovin zmanjša potreba po srčni mišici v kisiku, povečuje se dobava miokarda s hranilnimi snovmi, predvsem pa s kisikom.
  4. Kalcijevih antagonistov zaradi inhibicije v celicah metabolizma Ca ++ zavirajo agregacijo trombocitov, to je, prepreči nastanek krvnih strdkov.
  5. Priprave te skupine imajo antiaterogene lastnosti, zmanjšati pritisk v pljučni arteriji in povzroči širjenje bronhijev, kar omogoča njihovo uporabo ne samo kot antihipertenzivno zdravilo.

Shema: mehanizem delovanja in možnost generacij AK 1-2

Predniki in privrženci

Zdravila za zdravljenje arterijske hipertenzije in bolezni srca, ki spadajo v razred antagonistov selektivnega delovanja kalcijevih ionov, se razvrstijo v tri skupine:

  • Prvo skupino predstavljata derivati ​​fenilalkilamina, katerega prednik je verapamil. Nadalje verapamil, seznam zdravil so droge druge generacije: anipamil, tiapamil, falipamin, ciljno aplikacijo, ki je srce mišične poti in stene posode. Ker so beta-blokatorji niso usklajena, saj miokard leži dvojni učinek, ki morda krši (pojemek) atrioventrikularni provodimosti.Patsientam ima veliko v arzenalu antihipertenzivi različnih razredov zdravil,
    je treba poznati podobne lastnosti priprav in poskušati znižati pritisk na kakršenkoli način, da bi to pomenili.
  • Skupina derivatov dihidropiridina (Drugi) izvira iz nifedipina osnovnih sposobnosti, ki jih je vazodilatacijski (vazodilatator) učinek. Seznam zdravil iz druge skupine vključujejo zdravil druge generacije (nikardipin, nitrendipin), pri čemer je selektivni učinek na krvne žile v možganih nimodipina, prednost koronarnih arterij nisoldipin in učinkovite dolgotrajnim učinkom skoraj brez stranskih učinkov, povezanih s 3 generacije AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Kot predstavniki dihidropiridina vplivajo le na gladke mišice krvnih žil, medtem ko ostaja ravnodušen do napada, so v skladu z beta blokatorji, in v nekaterih primerih celo priporočljivo (nifedipin).
  • Tretjo skupino zaviralcev počasnih kalcijevih kanalov predstavlja diltiazem (benzotiazepinski derivati), ki je v vmesnem položaju med verapamilom in nifedipinom ter v drugih razvrstitvah nanaša na zdravila prve skupine.

Tabela: seznam antagonistov kalcija, registriranih v Ruski federaciji

Zanimivo je, da obstaja še ena skupina antagonistov kalcijevih ionov, ki se pri klasifikaciji takih ionov ne pojavljajo in niso vključeni v njih. To je - Neselektivni AK, vključno z derivati ​​piperazina (cinnarizine, beljakovine, flunarizin itd.). Najbolj priljubljen in znan v Rusiji je cinnarizine. On je že dolgo prodajajo v lekarnah in se pogosto uporablja kot vazodilatator v glavoboli, vrtoglavica, šumenje v ušesih in slabo koordinacijo gibanja, ki ga je krč krvnih žil v glavi povzročila, ki bi posegal v možgansko cirkulacijo. Zdravilo se praktično ne spreminja krvni tlak, bolniki, kot je pogosto poudariti izrazito izboljšanje splošnega zdravstvenega stanja, zato traja dolgo časa v ateroskleroze možganskih žil, zgornjih in spodnjih okončin, kot tudi po ishemične možganske kapi.

Derivati ​​fenilalkilaminov

Prva skupina blokatorjev kalcijevih kanalov - derivati ​​fenilalkilaminov ali skupine verapamila - je majhen seznam zdravil, kjer je verapamil (izoptin, finaptin) najbolj znan in pogosto uporablja.

Verapamil

Zdravilo lahko vpliva ne le na posode, temveč tudi na srčno mišico, hkrati pa zmanjšuje pogostost miokardnih krčev. Krvni tlak verapamila v običajnih odmerkih zmanjša malo, tako da se uporablja za zatiranje atrioventrikularni prevodnih poti in depresije avtomatizma v sinusnem vozlu, to je predvsem mehanizem delovanja zdravila uporabljena v motnje srčnega ritma (supraventrikularna aritmija). Pri injicirnih raztopinah (intravensko dajanje) zdravilo začne delovati po 5 minutah, zato ga pogosto uporabljajo reševalci.

Učinek isoptin in finoptin tablete začne dve uri kasneje, v zvezi s tem, so označeni za uporabo doma za bolnike z angino pektoris, pri kombinirani oblike angine pektoris in supraventrikularne aritmije, vendar v primeru angine Prinzmetalove verapamila besedilu zdravilo izbire. Taka zdravila, bolniki sami ne predpisuje - to je zdravnik, ki ve, da je treba starejše ljudi verapamil odmerek zmanjšati, saj so zmanjšali hitrost presnove v jetrih. Poleg tega lahko zdravilo se uporablja za popravljanje krvnega tlaka pri nosečnicah ali celo kot antiaritmik fetalni tahikardija kdaj.

Priprave druge generacije

Klinična uporaba drugih zdravil skupine verapamil, povezanih z zdravili druge generacije, je tudi našla svojo uporabo v klinični praksi:

  1. Anipamil razlikuje močnejše (v primerjavi z verapamilom), ki traja približno 1,5 dni. Zdravilo vpliva predvsem na srčno mišico in stene posod, vendar atrioventrikularna prevodnost ne vpliva.
  2. Falipamil selektivno deluje proti sinusnemu vozliču, praktično ne spreminja krvnega tlaka, zato se večinoma uporablja pri terapiji supraventrikularnih tahikardij, mirovanja angine in napetosti.
  3. Tiapamil Moč daje 10-krat verapamila, tkivo selektivnost za to tudi ni značilno, temveč lahko bistveno blokira natrijeve ionske kanalčke in je zato tudi dokazano, za zdravljenje ventrikularne aritmije.

Derivati ​​dihidropiperidina

Seznam pripravkov derivatov dihidropiridina vključuje:

Nifedipin (korinfar, adalat)

Se nanaša na aktivni sistemski vazodilatator, ki praktično nima antiaritmičnih sposobnosti, ki je lasten v skupini verapamilov.

Nifedipin znižuje krvni tlak, nekoliko poveča srčni utrip (refleks), ima antiagregacijske lastnosti, kar preprečuje nepotrebno strjevanje krvi. Zaradi spazmolitikov sposobnosti, zdravilo se pogosto uporablja za odpravo krčev, ki se pojavljajo v vazospastično angine v mirovanju, kot tudi v preventivne namene (da bi preprečili razvoj epileptičnih napadov) v prisotnosti bolnikovega angine.

V klinični praksi pogosto uporablja instant nifedipina (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), ki je začel veljati v približno pol ure in da učinek do 6 ur, če pa so žvečili, zdravilo pomaga pri 5-10 minut, pa Antianginozno njegov učinek še vedno ne bo tako izrazit kot nitroglicerin. Tablete nifedipina s ti dvofazni nastopa za javnost delovanja v 10-15 minutah, lahko traja približno en dan. Nifedipine tablete včasih uporablja za hitro zmanjšanje krvnega tlaka (10 mg sublingvalno - učinek nastopi od 20 minut do ene ure).

Zdaj v evropskih bolnišnicah je vse bolj priljubljena dolgo delujoči nifedipina, zaradi dejstva, da so stranski učinki manj, in se lahko jemlje enkrat na dan. Vendar pa je najbolj priznan z edinstvenim sistemom igrali zadržano nifedipina sproščanjem, ki zagotavlja normalno koncentracijo učinkovine v plazmi do 30 ur in uspešno uporablja ne le kot hipotenzivnih sredstvo za zdravljenje hipertenzije, ampak tudi sodeluje pri lajšanju angina paroksizmi počitek in stresom. Treba je opozoriti, da je v takih primerih število nezaželenih pojavnih zmanjša za polovico v primerjavi s podaljšanim nifedipina sproščanje z drugimi oblikami zdravila.

Nikardipin (perdipin)

Učinek vazodilatacije velja za razširjen, droga je v glavnem vključena v terapevtske ukrepe v boju proti angini in hipertenziji. Poleg tega je nikardipin primeren kot hitro delujoče sredstvo za lajšanje hipertenzivne krize.

Nisoldipin (baimicard)

Mehanizem delovanja spominja na nikardipin.

Nitrendipin (aspress)

Strukturno zelo podoben nifedipinu, ima vazodilatacijski učinek, ne vpliva na atrioventrikularne in sinusne vozle, se lahko kombinira z beta-adrenoblockerji. Pri sočasni uporabi z digoksinom lahko asparagus poveča koncentracijo slednjih v polovici, kar pa ne smemo pozabiti, če je potrebno združiti ta dva zdravila.

Amlodipin (norvasc)

Nekateri viri se nanašajo na droge tretje generacije, čeprav drugi trdijo, da skupaj s felodipinom, izradipinom, diltazo, nimodipinom spada v drugo generacijo kalcijevih antagonistov. Vendar to ni tako pomembno, saj je dejstvo, da ta zdravila delujejo nežno, selektivno in dolgo časa.

Amlodipin ima visoko selektivnost tkiva, pri čemer izpušča miokard, atrioventrikularno prevodnost in sinusno vozlišče ter traja do dneva in pol. Skupaj z amlodipinom lahko pogosto najdemo lacidipin in lercanidipin, ki se prav tako uporabljajo za zdravljenje arterijske hipertenzije in se imenujejo kalcijevi generatorji za vnos kalcijevih ionov tretje generacije.

Felodipin (ujetnik)

Ima visoko selektivnost za posode, kar je 7-krat večja kot pri nifedipinu. Zdravilo je tudi v kombinaciji z beta-adrenergičnih receptorjev in je indicirana za zdravljenje koronarne srčne bolezni, kardiovaskularne bolezni, hipertenzije v odmerku, ki ga predpiše zdravnik. Felodipin lahko poveča koncentracijo digoksina do 50%.

Isradipin (Lomir)

Trajanje antianginalnega delovanja do 9 ur, pri peroralni uporabi, se lahko pojavijo neželeni učinki v obliki obrazne hiperemije in otekanja stopal. V primeru odpovedi cirkulacije, ki jo povzroča zastoje, je intravensko dajanje (zelo počasno!) Priporočljivo v odmerku, ki ga izračuna zdravnik (0,1 mg / kg telesne mase v 1 minuti - 1 dajanje, nato pa 0,3 mg / kg - 2 dajanja). Očitno bolnik sam ne more narediti takih izračunov in ne sme injicirati zdravila, zato se injicirne raztopine tega zdravila uporabljajo samo v bolnišnici.

Nimodipin (nimotope)

Zdravilo se hitro absorbira, hipotenzivni učinek se pojavi približno uro pozneje. Dober učinek intravenskega dajanja zdravila na začetni stopnji akutne cerebrovaskularne nesreče in v primeru subarahnoidne krvavitve je bil opažen. Uporaba nimodipina za zdravljenje možganskih nesreč je posledica visoke tropnosti zdravila na možganska plovila.

Nova zdravila iz razreda kalcijevih antagonistov

Diltiazem

Za nove vrste blokatorjev kalcijevih ionov, ki jih lahko imenujemo tudi zdravila tretje generacije, je diltiazem. On, kot je bilo omenjeno, zaseda položaj: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Z verapamilom je podoben, saj je tudi "ne ravnodušen" do sinusnega vozla in atrioventrikularne prevodnosti, ki v manjši meri zavira njihovo funkcijo. Kot nifedipin, diltiazem znižuje krvni tlak, vendar počne bolj nežno.

Diltiazem je predpisan za koronarno srčno bolezen, Prinzmetal angino in različne variante hipertenzije, in z zniževanjem samo visokega tlaka (zgornji in spodnji). Z normalnim krvnim tlakom zdravilo ostane brez skrbi za plodove, zato se ne morete bati čezmernega padca tlaka in razvoja hipotenzije. Kombinacija tega zdravila s tiazidnimi diuretiki povečuje hipotenzivne sposobnosti diltiazema. Kljub številnim prednostim novega zdravila pa je treba opozoriti na številne kontraindikacije za njegovo uporabo:

Besideal

Edinstveno sposobnost, da blokirajo počasne kalcijeve in natrijeve kanale ima zdravilo bepredil da zaradi tega lahko vplivajo tudi na žilne stene, in o sistemu prevodnega srca. Kot verapamil in diltiazem, deluje na AV vozlišču, vendar v primeru hipokaliemije, lahko privede do razvoja ventrikularne aritmije, vendar pri dodeljevanju bepredila so te lastnosti evidentirajo, in raven magnezijevih ionov in kalija nenehno spremlja. Opozoriti je treba, da je zdravilo na splošno zahteva posebno nego, ni v kombinaciji s tiazidnimi diuretiki, kinidin, sotalol, nekateri antidepresivi, tako amaterski bolniki soočajo različne posledice in bodo povsem na pravem mestu.

Foridon

Na seznam proizvodov bi radi dodali prvotno Antianginozni zdravila, proizvedena v Rusiji, ki se imenuje foridonom, ki je v primernih odmerkih morejo nadomestiti nifedipina in diltiazem.

Značilnosti, ki jih je treba upoštevati

Kalcijev antagonisti nimajo toliko kontraindikacij, vendar pa kljub temu obstajajo je treba upoštevati:

  • Praviloma nifedipin ni predpisan pri nizkem začetnem tlaku, v primeru šibkosti sinusnega vozla ali nosečnosti.
  • Poskus, da bi prezreti verapamil, razen če je bil bolnik diagnosticirana motenj AV prevodne, sindrom bolezni sinusnega vozla, hudo srčno popuščanje, in, seveda, hipotenzijo.

Čeprav so primeri prevelikega odmerjanja zaviralcev kalcijevih kanalov uradno zabeleženi, vendar če sumite na podobno dejstvo, se bolniku intravensko vbrizga s kalcijevim kloridom. Poleg tega drog iz te skupine, tako kot katerikoli farmakološki agent, daje nekaj neželeni učinki:

  1. Pordelost kože obraza in dekolteja.
  2. Zmanjšan krvni tlak.
  3. "Vplivi", kot pri menopavzi, težo in bolečino v glavi, omotica.
  4. Motnje v črevesju (zaprtje).
  5. Povečan pulz, otekanje, ki vpliva predvsem na gležnje in golenice - stranski učinek nifedipina;
  6. Zmanjšanje srčnega utripa in atrioventrikularna blokada lahko povzroči uporabo verapamila.

Tabela: AD neželeni učinki in kontraindikacije

Glede na dejstvo, da so zaviralci kalcijevih kanalov pogosto predpisan v kombinaciji z zaviralci beta in diuretiki, je treba vedeti, škodljivih učinkov njihove interakcije: beta blokatorji potencira upočasnitev utrip in kršitev atrioventrikularno prevajanje in diuretiki povečanje hipotenzivni učinek AK, morate imeti v mislih, ko izbiri odmerkov teh zdravil.

Preberite Več O Plovila