Zdravljenje srca

Zdravila, ki imajo pomembne terapevtske učinke, pogosto uporabljajo strokovnjaki. Uporabljajo se za zdravljenje bolezni srca, ki so med drugimi patologijami najpogostejši. Te bolezni najpogosteje privedejo do smrti bolnikov. Drog, ki so potrebna za zdravljenje teh bolezni, so beta-blokatorji. Seznam zdravil razreda, ki ga sestavljajo 4 odseke, in njihova razvrstitev so predstavljeni v nadaljevanju.

Klasifikacija beta-blokatorjev

Kemična struktura pripravkov v razredu ni homogena, klinični učinki pa niso odvisni od njega. Pomembneje je poudariti specifičnost nekaterih receptorjev in njihovo afiniteto. Večja je specifičnost receptorjev beta-1, manj neželenih učinkov zdravil. V zvezi s tem je celoten seznam pripravkov beta-blokatorjev racionalno predstavljen, kot sledi.

Prva generacija zdravil:

  • neselektivni beta-receptorja 1 in tipa 2 «propranolol" in "sotalol", "timolol" in "oksprenolol", "nadolol," "Penbutamol".
  • selektivni za beta-receptorje prve vrste: "Bisoprolol" in "Metoprolol", "Acebutalol" in "Atenolol", "Esmolol".
  • Selektivni blokatorji beta-1 z dodatnimi farmakološkimi lastnostmi: Nebivolol in Betaxalol, Talinolol in Celiprolol.
  • Nelektivnye beta-1 in beta-2 adrenergičnih receptorjev dodatne farmakološke lastnosti: "karvedilol" in "karteolol," "labetalol" in "bucindolol".

Ti beta-blokatorji (seznam pripravkov glej zgoraj) so bili v različnih časih glavna skupina zdravil, ki so bila uporabljena in se zdaj uporabljajo za bolezni krvnih žil in srca. Mnogi od njih, predvsem predstavniki druge in tretje generacije, se še danes uporabljajo. Zaradi njihovih farmakoloških učinkov je mogoče nadzorovati pogostost srčnih krčev in ektopičnega ritma v komore, zmanjšati pogostost anginskih napadov angine pektoris.

Pojasnilo razvrstitve

Najzgodnejša zdravila so predstavniki prve generacije, to je neselektivni beta blokatorji. Seznam zdravil in pripravkov je predstavljen zgoraj. Te zdravilne učinkovine lahko blokirajo receptorje 1. in 2. vrst, ki imajo tako terapevtski učinek kot neželeni učinek, kar je izraženo z bronhospazmom. Zato so kontraindicirane pri KOPB, bronhialni astmi. Najpomembnejše priprave prve generacije so: Propranolol, Sotalol, Timolol.

Med predstavniki druge generacije je bil pripravljen seznam pripravkov blokatorjev beta, katerega mehanizem delovanja je povezan s preferencialnim blokiranjem receptorjev prve vrste. Za njih so značilne šibke afinitete za receptorje tipa 2, ker redko povzročajo bronhospazem pri bolnikih z astmo in KOPB. Najpomembnejša zdravila druge generacije so "Bisoprolol" in "Metoprolol", "Atenolol".

Tretja generacija beta blokatorjev

Predstavniki tretje generacije so najsodobnejši beta-blokatorji. Seznam pripravkov sestavljajo Nebivolol, Carvedilol, Labetalol, Butcindolol, Celiprolol in drugi (glej zgoraj). Najpomembnejši s kliničnega vidika so naslednji: Nebivolol in Carvedilol. Prvi pretežno blokira receptorje beta-1 in spodbuja sproščanje NO. To povzroča širjenje krvnih žil in zmanjšano tveganje za aterosklerotične plake.

Menijo, da so beta-blokatorji zdravila za hipertenzijo in bolezni srca, medtem ko je zdravilo Nebivolol univerzalno zdravilo, ki je primerno za obe namene. Vendar pa je njegova vrednost nekoliko višja od cene ostalih. Podobno kot lastnosti, a nekoliko cenejši, je Carvedilol. Združuje lastnosti beta-1 in zaviralca alfa, kar vam omogoča, da zmanjšate pogostost in moč srčnih krčev ter razširite periferne posode.

Ti učinki lahko nadzorovajo kronično srčno popuščanje in hipertenzijo. In v primeru CHF "Carvedilol" - droga izbire, ker je še vedno antioksidant. Zato zdravilo preprečuje poslabšanje aterosklerotičnih plakov.

Indikacije za uporabo skupine drog

Vsi indikatorji za uporabo blokatorjev beta so odvisni od specifičnih lastnosti določene skupine zdravil. Pri neselektivnih zaviralcih so indikacije ožje, medtem ko so selektivni zaviralci bolj varni in jih je mogoče uporabljati širše. Na splošno so indikacije pogoste, čeprav so omejene na nezmožnost uporabe zdravila pri nekaterih bolnikih. Za neselektivne droge so indikacije naslednje:

  • miokardni infarkt v vseh obdobjih, angina napetosti, počitek, nestabilna angina;
  • atrijska fibrilacija, normoforma in tahiforma;
  • sinusna tahiaritmija z ali brez ventrikularnega gibanja;
  • srčno popuščanje (kronično);
  • arterijska hipertenzija;
  • hipertiroidizem, tireotoksikoza s krizo ali brez nje;
  • feohromocitom s krizo ali osnovno terapijo bolezni v predoperativnem obdobju;
  • migrena;
  • piling aortnega anevrizma;
  • alkoholni ali narkotični odtegnitveni sindrom.

Zaradi varnosti številnih skupin zdravil, zlasti druge in tretje generacije, je seznam zdravil, ki vsebujejo blokatorje beta, pogosto predstavljeni v protokolih za zdravljenje bolezni srca in krvnih žil. Pri pogostnosti uporabe so praktično enaki z zaviralci ACE, ki se uporabljajo za zdravljenje CHF in hipertenzijo z ali brez metaboličnega sindroma. Skupaj z diuretiki lahko ti dve skupini zdravil podaljšata življenjsko dobo pri kronični srčni insuficienci.

Kontraindikacije

Beta-blokatorji, podobno kot druga zdravila, imajo nekatere kontraindikacije. Poleg tega, ker zdravila vplivajo na receptorje, so varnejše kot zaviralci ACE. Splošne kontraindikacije:

  • bronhialna astma, KOPB;
  • Bradiaritmija, sindrom šibkosti sinusnega vozla;
  • atrijsko-ventrikularna blokada 2. stopnje;
  • simptomatska hipotenzija;
  • nosečnost, otroška starost;
  • dekompenzacija srčnega popuščanja - CHF II B-III.

Tudi kot kontraindikacija je alergična reakcija kot odziv na blokator. Če katerikoli drog razvije alergijo, potem zamenjava zdravila z drugo reši problem.

Učinki klinične uporabe zdravil

Pri pripravah na angino pektoris znatno zmanjša pogostost anginskih napadov in njihovo moč, zmanjša verjetnost razvoja akutnih koronarnih dogodkov. V CHF zdravljenje z blokatorji beta z zaviralci ACE in dvema diuretikama podaljša življenjsko dobo. Zdravila učinkovito nadzirajo tahiaritmije in zavirajo pogoste ektopične ritme na komorah. Skupaj droge pomagajo nadzorovati pojav bolezni srca.

Zaključki o blokatorjih beta

"Carvedilol" in "Nebivolol" sta najboljša beta-blokatorja. Seznam zdravil, ki kažejo prevladujočo aktivnost za beta receptorje, dopolnjuje seznam bistvenih terapevtsko pomembnih zdravil. Zato je treba v klinični praksi uporabiti ali predstavnike tretje generacije, in sicer "Carvedilol" ali "Nebivolol", ali predvsem selektivni za zdravila za beta-1 receptorje: "Bisoprolol", "Metoprolol". Tudi danes njihova uporaba omogoča nadzor nad hipertenzijo in zdravljenje bolezni srca.

Beta-blokatorji - skupina zdravil, ki se uporabljajo pri boleznih srca in ožilja (hipertenzija, angina pektoris, miokardni infarkt, motnje srčnega ritma in kronična srčna odpoved) in drugi. Trenutno milijone ljudi po vsem svetu sprejemajo blokatorje beta. Razvijalec te skupine farmakoloških dejavnikov je revolucioniral na terapiji srčnih bolezni. V sodobni praktični medicini uporabljamo beta-blokatorje že več desetletij.

Adrenalin in drugi kateholamini igrajo nepogrešljivo vlogo v življenjski aktivnosti človeškega telesa. Izločajo se v krvni obtok in vplivajo na občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje, ki se nahajajo v tkivih in organih. In po drugi strani so razdeljeni na dve vrsti: beta-1 in beta-2-adrenergični receptorji.

Beta-blokatorji blokirajo beta-1-adrenergične receptorje, ki vzpostavljajo zaščito srčne mišice pred vplivom kateholaminov. Posledično se zmanjša pogostost kontrakcij srčne mišice, zmanjša se nevarnost napada angine in krvavitev srčnega ritma.

Zaviralci beta zmanjšujejo krvni tlak z uporabo več mehanizmov delovanja:

  • blokada receptorjev beta-1;
  • depresija centralnega živčnega sistema;
  • zmanjšan simpatični ton;
  • zmanjšanje ravni renina v krvi in ​​zmanjšanje njegovega izločanja;
  • zmanjšanje pogostnosti in stopnje krčenja srca;
  • zmanjšanje srčnega utripa.

Z aterosklerozo lahko beta-blokatorji lajšajo bolečine in preprečujejo nadaljnji razvoj bolezni, prilagajajo srčni utrip in zmanjšajo regresijo levega prekata.

Skupaj z beta-1-adrenergičnimi receptorji beta-1 so blokirani, kar vodi do negativnih stranskih učinkov zaradi uporabe beta-blokatorjev. Zato je vsakemu zdravilu v tej skupini dana tako imenovana selektivnost - sposobnost blokiranja beta-1-adrenergičnih receptorjev, ne da bi se kakršna koli vmešavala pri beta-2-adrenergičnih receptorjih. Čim večja je selektivnost zdravila, bolj učinkovit je njegov terapevtski učinek.

na kazalo vsebine ^ Navedba

Seznam indikacij beta-blokatorjev vključuje:

  • srčni napad in po infarktu;
  • angina pektoris;
  • srčno popuščanje;
  • visok krvni tlak;
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • težave s srčnim ritmom;
  • bistveni tremor;
  • Marfanov sindrom;
  • migrene, glavkoma, anksioznosti in drugih bolezni, ki niso kardiološke narave.

Beta-blokatorji so zelo enostavno prepoznati med drugimi zdravili po imenu z značilnim koncem "lol". Vsi pripravki te skupine imajo razlike v mehanizmih delovanja na receptorjih in neželenih dogodkih. V skladu z osnovno razvrstitvijo so beta-blokatorji razdeljeni v tri glavne skupine.

do kazala ^ I generacije - noncardioselective

Priprave prve generacije - necardioselektivni adrenoblockers - so med prvimi predstavniki takšne skupine zdravil. Blokirajo receptorje prvega in drugega tipa ter tako zagotavljajo terapevtski in neželeni učinek (lahko povzroči bronhospazem).

do vsebine ^ Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo

Nekateri beta-blokatorji imajo možnost delno stimulirati beta-adrenergične receptorje. Ta lastnost se imenuje notranja simpatomimetična dejavnost. Takšni beta-blokatorji v manjši meri upočasnijo ritem srca in moč njenih kontrakcij, imajo manjši negativen učinek na metabolizem lipidov in pogosto ne privedejo do razvoja sindroma odtegnitve.

Priprave prve generacije z notranjim simpatikomimetičnim delovanjem so:

  • Alprenolol (Aptin);
  • Bucindolol;
  • Labetalol;
  • Oxprenolol (Trazicore);
  • Penbutolol (Betasprin, Levatol);
  • Dilevanol;
  • Pindolol (Vickin);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Karotenol.

na kazalo ^ Brez notranje simpatomimetične dejavnosti

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranolol (Obsidan, Anaprilin);
  • Sotalol (Sotagexal, Tenzol);
  • Flestrolol;
  • Nepradilol.

na vsebino ^ II generacije - kardioselektiv

Priprave druge generacije najprej blokirajo receptorje prve vrste, od katerih je večina lokaliziranih v srcu. Zato imajo kardioselektivni beta-blokatorji manj neželenih učinkov in so varni pri pojavu sočasnih pljučnih bolezni. Njihova aktivnost ne vpliva na beta-2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v pljučih.

Beta-blokatorji druge generacije so praviloma vključeni v seznam učinkovitih zdravil, predpisanih za atrijsko fibrilacijo in sinusno tahikardijo.

do vsebine ^ Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo

  • Talinolol (Cordanum);
  • Acebutalol (Sectral, Acecor);
  • Epanolol (Vasakor);
  • Celiprolol.

na kazalo ^ Brez notranje simpatomimetične dejavnosti

  • Atenolol (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Metoprolol (Serdol, Methokol, Metocard, Egilok, Metodok, Korvitol, Betalokzok, Betalok);
  • Bisoprolol (Coronale, Cordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bizomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotenz);
  • Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodolol, Acridilol);
  • Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak).

do vsebine ^ III generacije - z vazodilatacijskimi lastnostmi

Beta-blokatorji tretje generacije imajo dodatne farmakološke lastnosti, saj blokirajo ne le beta receptorje, temveč tudi alfa receptorje, ki jih najdemo v krvnih žilah.

na kazalo ^ Noncardioselective

Neselektivni beta-blokatorji nove generacije so zdravila, ki enako vplivajo na beta-1 in beta-2-adrenergične receptorje ter spodbujajo sprostitev krvnih žil.

  • Pindolol;
  • Nipradilol;
  • Medrosalol;
  • Labetalol;
  • Dilevalol;
  • Bucindolol;
  • Amozulalol.

na kazalo ^ Cardioselective

Kardioselektivna zdravila tretje generacije prispevajo k povečanju sproščanja dušikovega oksida, kar povzroča vazodilatacijo in zmanjša tveganje za aterosklerotične plake. Za novo generacijo kardioselektivnih adrenoblockov so:

  • Karvedilol;
  • Celiprolol;
  • Nebivolol.

na kazalo ^ Trajanje ukrepa

Poleg tega so beta-blokatorji razvrščeni po trajanju uporabnosti za dolgotrajno delovanje in zdravila z ultra kratkim delovanjem. Najpogosteje je trajanje terapevtskega učinka odvisno od biokemične sestave blokatorjev beta.

Na kazalo ^ Dolgoročno ukrepanje

Dolgotrajna zdravila so razdeljena na:

  • Lipofilni kratko delujoči - so zlahka topni v maščobah, jetra aktivno sodelujejo pri njihovi obdelavi, delujejo več ur. Bolje premagati ovire med krvnim in živčnim sistemom (Propranolol);
  • Dolgoročni lipofilni (Retard, Metoprolol).
  • Hidrofilni - raztopi v vodi in ne predeluje v jetrih (Atenolol).
  • Amfifilni - sposobnost raztapljanja v vodi in maščobah (Bisoprolol, Celineprolol, Acebutolol), ima dva načina umika iz telesa (izločanje ledvic in jetrno presnovo).

Dolgotrajna zdravila se razlikujejo po mehanizmih delovanja na adrenoreceptorjih in so razdeljena na kardioselektivno in nekardioselektivno.

na kazalo ^ Noncardioselective

  • Sotalol;
  • Penbutolol;
  • Nadolol;
  • Bopindolol.

na kazalo ^ Cardioselective

  • Epanolol;
  • Bisoprolol;
  • Betaksolol;
  • Atenolol.

na kazalo vsebine Ultra-kratkega ukrepanja

Zaviralci beta ultrazvočnega delovanja se uporabljajo samo za kapljice. Ugodne snovi zdravila se uničijo z delovanjem krvnih encimov in se ustavijo po 30 minutah po koncu postopka.

Kratkoročno delovanje povzroči, da je zdravilo manj nevarno pri sočasnih boleznih - hipotenzija in srčno popuščanje ter kardio selektivnost - s bronhobobstruktivnim sindromom. Predstavnik te skupine je snov Esmolol.

na kazalo Kontraindikacije

Sprejem blokatorjev beta je absolutno nasprotna pri:

  • pljučni edem;
  • kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bradikardija;
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen;
  • bronhialna astma;
  • 2 stopinja atrioventrikularne blokade srca;
  • hipotenzija (znižanje krvnega tlaka za več kot 20% normalne stopnje);
  • nenadzorovan diabetes mellitus, odvisen od insulina;
  • Raynaudov sindrom;
  • ateroskleroza perifernih arterij;
  • manifestacije alergije na zdravilo;
  • nosečnost, pa tudi v otroštvu.

na vsebino ^ Neželeni učinki

Uporaba takšnih zdravil je treba zdraviti zelo resno in previdno, saj imajo poleg terapevtskega učinka naslednje neželene učinke.

  • Prekomerno delo, motnje spanja, depresija;
  • Glavobol, omotica;
  • Pomanjkljivost pomnilnika;
  • Izpuščaji, srbenje, simptomi psoriaze;
  • Izguba las;
  • Stomatitis;
  • Slaba toleranca fizične aktivnosti, hitro utrujenost;
  • Poslabšanje sevanja alergijskih reakcij;
  • Kršitev srčnega ritma - zmanjšanje srčnega utripa;
  • Srčna blokada, ki jo povzroča krvavitev prevodne funkcije srca;
  • Zmanjšanje krvnega sladkorja;
  • Zmanjšan holesterol v krvi;
  • Poslabšanje bolezni dihal in spazem bronhijev;
  • Začetek srčnega napada;
  • Nevarnost nenadnega povečanja tlaka po prekinitvi zdravljenja;
  • Pojav spolne disfunkcije.

Če vam je bil všeč naš članek in imate dodati nekaj, si delite svoje misli. Zelo pomembno je, da poznamo vaše mnenje!

Pomembna vloga pri uravnavanju telesnih funkcij so kateholamini: epinefrin in norepinephrine. Izločajo se v kri in delujejo na posebnih občutljivih živčnih končicah - adrenoreceptorjih. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenergični receptorji. Beta-adrenergični receptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko aktiviranje β1-adrenoreceptorski poveča pogostost in jakost srčnega utripa, širijo koronarnih arterij, izboljšuje prevodnost in srčno avtomatizem, povečano razgradnjo glikogena v jetrih in energije postavitev.

Ko je navdušen β2-adrenoreceptorski sprostitev žilnih sten, bronhialna mišičje zmanjša tonus maternice med nosečnostjo, večje izločanje insulina in razpad maščob. Tako stimulacija beta-adrenoreceptorjev s kateholamini vodi k mobilizaciji vseh telesnih sil za aktivno življenje.

Beta-adrenoblockers (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo beta-adrenoreceptorje in preprečujejo delovanje kateholaminov. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srca, zmanjša krvni tlak. Posledično se poraba kisika s srčno mišico zmanjša.

Diastola je podaljšana - obdobje počitka, sprostitev srčne mišice, v katerem so koronarna krila napolnjena s krvjo. Izboljšanje koronarne perfuzije (oskrba s krvjo v miokardiju) olajša zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka.

Običajno pride do prerazporeditve krvnega pretoka iz običajnih mest za dobavo krvi do ishemične, zato se dopušča izboljšanje tolerance fizičnega napora.

BAB ima antiaritmično delovanje. So zatreti na srcu in aritmični učinke kateholaminov, kakor tudi preprečiti kopičenje celic v središču kalcijevih ionov, ki lahko vplivajo na presnovo energije v srčni mišici.

Razvrstitev

BAB je obsežno skupino zdravil. Razvrščajo jih lahko po številnih funkcijah.
Kardioselektivni - sposobnost zdravila za blokiranje β1-adrenergične receptorje, ne da bi to vplivalo na p2-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v bronhialne stene, krvnih žil, maternice. Višja selektivnost BAB, bolj varna je uporaba s sočasnimi boleznimi dihalnega trakta in perifernih posod ter s sladkorno boleznijo. Vendar je selektivnost relativni izraz. Ko se zdravilo daje v velikih odmerkih, se stopnja selektivnosti zmanjša.

Nekateri BAB imajo inherentno simpatikomimetično aktivnost: sposobnost do določene mere spodbuja beta-adrenergične receptorje. V primerjavi z običajnimi blokatorji, ta zdravila upočasnijo srčni utrip je manj zaradi svojih rezov, manj verjetno, da pride do razvoja odtegnitvenih simptomov, manj negativnega vpliva na presnovo maščob.

Nekateri BAB lahko nadalje razširijo posode, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se uresničuje s pomočjo izrazite notranje simpatikomimetične aktivnosti, blokade alfa-adrenoreceptorjev ali neposrednega delovanja na žilnih stenah.

Trajanje akcije je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro odstranijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovite dlje časa, se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so nastale tudi lipofilne snovi za dolgotrajno delovanje (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Kontrolni seznam

1. Noncardioselective BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične dejavnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (kurgard);
  • sotalol (sotageksal, tenzol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • fl urololol.

B. Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo:

  • oksprenolol (tracicore);
  • pindolol (vinska trta);
  • alprenolol (apin);
  • Penbutolol (beta-pressin, levatol);
  • bopindolol (pesek);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • maplorol;
  • labetalol.

2. Cardioselective BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične dejavnosti:

  • metoprolol (betalk, betalkokus, korvitol, metozok, metokard, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betakard, tenormin);
  • betaksolol (betac, lokren, kuron);
  • esmolol (breivabloc);
  • bisoprolol (aritel, bidop, Biol, biprol, Bisogamma, bisomor, KONKOR, KORBIS, kordinorm, koronarni, Niperten, Tiresias);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenol, koriol, rekardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, -OD nepce).

B. Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo:

  • acebutolol (atsekor, sekrec);
  • talinolol (kordan);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazokor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Dolgoročni BAB:

5. BAB ultrashortnega delovanja, kardioselektivnega:

Uporaba za bolezni srca in ožilja

Angina Stresa

V mnogih primerih so BAB eden vodilnih dejavnikov pri zdravljenju angine pektoris in preprečevanju napadov. Za razliko od nitratov ta zdravila ne povzročajo strpnosti (odpornost na zdravila) z dolgotrajno uporabo. BAB se lahko kumulira (kopiči) v telesu, kar po nekaj časa omogoča zmanjšanje odmerka zdravila. Poleg tega ta sredstva ščitijo srčno mišico samega sebe in izboljšajo prognozo z zmanjšanjem tveganja ponavljajočega miokardnega infarkta.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroškov in drugih dejavnikov.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in ga postopoma povečajte do učinkovitega odmerka. Odmerek izbrana tako, da je frekvenca srčnega utripa v mirovanju ne manj kot 50 na minuto, in sistolični krvni tlak - najmanj 100 mm Hg. Art. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanja napadov angine pektoris, izboljšanja tolerance telesne aktivnosti) se odmerek postopoma zmanjša na najmanjšo učinkovitost.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov zdravila BAB je nepraktična, saj se tveganje za neželene učinke znatno poveča. Z nezadostno učinkovitostjo teh zdravil je bolje kombinirati z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma odpraviti, saj lahko to privede do sindroma odtegnitve.

BAB je posebej indiciran, če se stresna angina združuje s sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB z miokardnim infarktom pomaga omejiti območje nekroze srčne mišice. Hkrati se umrljivost zmanjša, tveganje ponavljajočega miokardnega infarkta in srčnega zastoja se zmanjša.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatikomimetične aktivnosti, zato je priporočljivo uporabljati kardioselektivna sredstva. Še zlasti so uporabni v kombinaciji z miokardnim infarktom, hipertenzije, sinusna tahikardija, po infarktu angino pektoris in tahisistolicheskoy atrijske fibrilacije.

BAB se lahko imenuje takoj, ko bolnik vstopi v bolnišnico vsem bolnikom brez odsotnosti kontraindikacij. V odsotnosti neželenih učinkov zdravljenje z njimi traja najmanj eno leto po predhodnem miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Proučujemo uporabo BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih je mogoče uporabiti v kombinaciji srčnega popuščanja (še posebej diastoličnega) in angine pektoris. Kršitve ritma, arterijske hipertenzije, tahististične oblike atrijske fibrilacije v kombinaciji s kronično srčno popuščanje so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzivna bolezen

BAB so indicirani pri zdravljenju hipertenzije, zapletene s hipertrofijo levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktiven življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motenj srčnega ritma, kot tudi po predhodnem miokardnem infarktu.

Motnje srčnega ritma

BAB se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma kot atrijska fibrilacija in flutter, supraventrikularne aritmije, slabo prenašana sinusna tahikardija. Lahko so predpisane za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost običajno manj izrazita v tem primeru. BAB v kombinaciji s kalijevimi pripravki se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna intoksikacija.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zmanjša zmožnost sinusnega vozla, da povzroča impulze, ki povzročajo krče srca, in povzročijo bradikardijo v sinusu - upočasnjuje impulz na vrednosti manj kot 50 minut. Ta neželeni učinek je pri BAB bistveno manj izražen z intrinzično simpatikomimetično dejavnostjo.

Priprave te skupine lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Prav tako zmanjšajo moč srčnega utripa. Slednji neželeni učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB nižji krvni tlak.

Zdravila te skupine povzročajo krče perifernih posod. Lahko se pojavijo mrzlice okončin, sindrom Reynauda se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil s vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični krvni pretok (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega cirkulacije med zdravljenjem s temi zdravili včasih obstaja izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzroča spazem bronhijev zaradi sočasne blokade β2-adrenergičnih receptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardioselektivnih sredstvih. Vendar pa so njihovi odmerki, ki so učinkoviti pri angini ali hipertenziji, pogosto precej visoki in je kardioselektivnost znatno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov zdravila BAB lahko povzroči apnejo ali začasni zastoj dihanja.

BAB poslabša potek alergijskih reakcij na ugrize žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Nervni sistem

Propranolol, metoprolol in drugi lipofilni BAB penetrirajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, pomanjkanje spomina in depresijo. V hudih primerih se pojavijo halucinacije, konvulzije, koma. Ti neželeni učinki so veliko manj izraziti pri hidrofilnem BAB, zlasti pri atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja krvavitev nevromuskularne prevodnosti. To privede do pojava mišične oslabelosti, zmanjšane vzdržljivosti in hitro utrujenosti.

Presnova

Neselektivni BAB preprečuje proizvodnjo insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih z diabetesom mellitusom. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v kri, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje. To povzroči znatno povečanje krvnega tlaka.

Če je torej bolnikom s sočasno diabetesom treba predpisati BAB, je treba dati prednost kardioselektivnim zdravilom ali jih nadomestiti s kalcijevimi antagonisti ali drugimi skupinami.

Mnogi BAB, zlasti neselektivni, zmanjšajo krvnih nivojev "dobro" holesterol (alfa-lipoproteinov visoke gostote) in povečati stopnjo "slabih" (trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote). Brez te pomanjkljivosti β1 drogam z notranjo simpatomimetskega in-a blokira aktivnost (karvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: kršitev erekcije in izguba spolne želje. Mehanizem takega učinka je nejasen.

BAB lahko povzroči spremembe kože: izpuščaj, srbenje, eritem, simptomi psoriaze. V redkih primerih se zabeleži izguba las in stomatitis.

Eden od resnih neželenih učinkov je zatiranje hematopoeze z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Odstopni sindrom

Če se BAB dolgo časa uporablja v visokem odmerku, lahko nenadno prenehanje zdravljenja sproži tako imenovani odtegnitveni sindrom. Pojavlja se z zvišanjem anginskih napadov, pojava motenj ventrikularnega ritma, razvoja miokardnega infarkta. V bolj blagih primerih sindrom odtegnitve spremljajo tahikardija in zvišan krvni tlak. Sindrom odtegnitve se ponavadi pojavi po nekaj dneh po prekinitvi BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, je treba upoštevati naslednja pravila:

  • BAB počasi ukiniti, v dveh tednih postopoma zniževati odmerek za en odmerek;
  • med in po odpravi BAB je treba omejiti fizično aktivnost, če je potrebno, za povečanje odmerka nitratov in drugih antianginalnih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je popolnoma kontraindiciran v naslednjih primerih:

  • pljučni edem in kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bronhialna astma;
  • sindrom šibkosti sinusnega vozla;
  • atrioventrikularna blokada II - III stopnje;
  • raven sistoličnega krvnega tlaka 100 mm Hg. Art. in spodaj;
  • srčni utrip manj kot 50 na minuto;
  • slabo nadzorovano insulinsko odvisno diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija pri imenovanju BAB - Raynaudovega sindroma in ateroskleroze perifernih arterij z razvojem prekinitvene klavdikacije.

  • Zaviralci beta: funkcija
  • Zaviralci beta: sorte
    • Lipo in hidrofilni preparati
  • Kako delujejo beta-blokatorji?
  • Sodobni blokatorji beta: seznam

Sodobni beta-blokatorji so zdravila, ki so predpisana za zdravljenje kardiovaskularnih bolezni, zlasti hipertenzivne bolezni. Obstaja široka paleta izdelkov te skupine. Izjemno pomembno je, da zdravljenje predpisuje izključno zdravnik. Samo-zdravljenje je strogo prepovedano!

Zaviralci beta so zelo pomembna skupina zdravil, ki so predpisana za bolnike s hipertenzijo in srčnimi boleznimi. Mehanizem dela drog vpliva na simpatični živčni sistem. Zdravila te skupine so med najpomembnejšimi orodji pri zdravljenju bolezni, kot so:

  • arterijska hipertenzija;
  • ishemična bolezen;
  • srčno popuščanje;
  • sindrom podaljšanega QT intervala;
  • aritmije različnih etimologij.

Prav tako je namen te skupine zdravil upravičena pri bolnikih s Marfanov sindrom, migrene, sindroma odtegnitve, prolapsa mitralne zaklopke, aortne anevrizme pri avtonomnih kriz. Predpiše zdravila mora zdravnik šele podroben pregled, diagnoza bolnika in zbiranje pritožb. Kljub prostemu dostopu do zdravil v lekarnah nikakor ne moremo izbrati lastnih zdravil. Zdravljenje z zaviralci receptorjev beta je zapleten in resno podjetje, ki lahko olajšali življenje tako za bolnika in jo znatno škodovalo, če nepravilno dodelitev.

Nazaj na vsebino

Seznam zdravil v tej skupini je zelo obsežen.

Ugotovljene so naslednje skupine blokatorjev beta-adrenalnega receptorja:

  1. Priprave 1., 2. in 3. generacije. Zdravila 1. generacije vključujejo neselektivna sredstva. Člani te generacije zdravil - pa propranolol, Inderal, timolol, nadolol, alprenolol in drugi pripravki iz 2. generacije -. To karioselektivnye kot Concor, atenololom, Lokren. S pomočjo tretje generacije so zdravila, ki imajo vazodilatorno učinek, kar pomeni, spodbuja sprostitev krvnih žil. Na primer, priprava labetalola spodbuja blokiranje alfa in beta-adrenergičnih receptorjev, nebivolola sinteza procesov povečuje dušikov oksid - snovi, ki sprošča krvne žile ter in karvedilol opravlja obeh funkcij.
  2. Kardioselektivni in neselektivni. Treba je opozoriti, da je sposobnost zmanjšanja pritiska v njih približno enaka. Razlika je v tem, da kardioselektivna zdravila povzročijo manj neželenih učinkov. To je zelo pomembno, da ne povzročajo bronhokonstrikcijo in so bolj primerni za bolnike, ki imajo težave z periferne cirkulacije, kot manj vpliva na žilni upor. Pogosto uporablja kardioselektivnih drog, kot Lokren, Concor, atenolol, metoprolol, in med neselektivni obneslo nadolola, timolol, sotalol.
  3. Priprave z intrinzično simpatikomimetično aktivnostjo in brez takega. Simpatomimetična aktivnost se kaže pri sočasnem blokiranju in stimulaciji beta-adrenergičnih receptorjev. Za zdravila, ki imajo to lastnost, so značilne tudi druge lastnosti:
  • Pogostost srčnega krčenja upočasni;
  • ne zmanjšuje črpalne funkcije srca;
  • periferna žilna odpornost se manjša;
  • Ni tako veliko tveganje za aterosklerozo, ker je učinek na holesterol v krvi minimalen.

Vendar sta obe vrsti zdravil enako učinkoviti pri zniževanju krvnega tlaka. Neželeni učinki jemanja teh zdravil so tudi manjši.

Seznam zdravil, ki imajo simpatikomimetične aktivnost: Sektral, Kordanum, celiprolola (skupino kardioselektivnih) Alprenolo "Trazikor (od neselektivno skupino).

Brez te funkcije naslednjih zdravil: zdravila Kardioselektivni betaksolol (Lokren), bisoprolol, Concor, metoprolol (Vazokordin, Engilok) nebivolol (Nebvet) in neselektivni nadolol (Korgard), Inderal (Inderal).

Nazaj na vsebino

Lipo in hidrofilni preparati

Druga vrsta zaviralcev. Lipofilna zdravila se raztopijo v maščobah. Pri zaužitju teh zdravil v veliki meri obdelujejo jetra. Ukrepanje teh vrst drog je precej kratkoročno, saj jih hitro odstranimo iz telesa. Hkrati se odlikujejo z boljšim penetracijo skozi krvno-možgansko pregrado, skozi katero se hranijo hranila v možgane in se izloča vitalna aktivnost živčnega tkiva. Poleg tega je bil dokazan manjši odstotek umrlih pri bolnikih z ishemijo, ki so prejemali lipofilne zaviralce. Vendar pa ta zdravila imajo neželene učinke na osrednji živčni sistem, povzročajo nespečnost, depresivne razmere.

Hidrofilna zdravila se dobro raztopijo v vodi. Ne prehajajo skozi proces metabolizma v jetrih, ampak izhajajo pretežno skozi ledvice, to je z urinom. V tem primeru se vrsta zdravila ne spremeni. Hidrofilne droge imajo podaljšan učinek, saj se iz telesa ne izločajo zelo hitro.

Nekatera zdravila imajo lastnosti lipo-in hidrofilne, kar pomeni, da so enako uspešno raztopljene tako v maščobah kot tudi v vodi. Bisoprolol ima to lastnost. To je še posebej pomembno v primerih, ko ima bolnik težave z ledvicami ali jetri: samo telo "izbere" za umik zdravila, ki je v zdravem stanju.

Običajno se zavirajo lipofilni zaviralci ne glede na vnos hrane, hidrofilni zaviralci pa se vzamejo pred obroki in z veliko količino vode.

Izbira blokatorja beta je arhivska in zelo težka naloga, saj je izbira določenega zdravila odvisna od številnih dejavnikov. Vse te dejavnike lahko upošteva le kvalificirani strokovnjak. Sodobna farmakologija ima široko paleto resnično učinkovitih zdravil, zato je najpomembnejša primarna naloga bolnika, da najde zdravega zdravnika, ki pravilno izbere ustrezno zdravljenje za določenega bolnika in določi, katera zdravila bodo zanj boljša. Le v tem primeru bo terapija z zdravili prinesla rezultat in v dobesednem pomenu besede podaljšala življenjsko dobo pacienta.

Nazaj na vsebino

Kako delujejo beta-blokatorji?

Najprej morate razumeti, kaj vpliva na srce. Zlasti v človeškem telesu obstaja adrenalin. To je hormon, ki povzroča stimulacijo beta-1 in beta-2-adrenergičnih receptorjev. Drugič, droge blokirajo beta-1-adrenergične receptorje, s čimer ščitijo srce pred negativnim učinkom hormona na njem. Kot posledica beta-blokatorjev se pojavijo naslednji postopki:

  • krči srca so manj pogoste, sila krčenja se tudi zmanjša;
  • padec tlaka;
  • srčni izhod se zmanjša;
  • se raven izločanja in koncentracije v plazmi renina zmanjša;
  • rekonstruirani mehanizmi baroreceptorja arka aorte in sinokarotidnega sinusa;
  • osrednji simpatični ton se zmanjša;
  • periferni ton krvnih žil se zmanjša;
  • je kardioprotektivni učinek, to je zaščita srca pred aterosklerozo.

Zaviralci beta imajo tudi antiaritmični učinek: bolečina v srcu se zmanjša, angina napadi postanejo tudi manj pogosta. Vendar je treba zapomniti, da pri diagnostiki hipertenzije teh zdravil niso predpisane. Izjeme so pritožbe ponavljajočih se srčnih napadov in bolečin v prsih.

Vse to olajša delo srca, znatno zmanjša tveganje za nastanek napada angine in smrti zaradi srčnega napada. Ampak jemanje te skupine zdravil spremljajo neželeni učinki. To je posledica dejstva, da blokirajo beta-1-adrenoreceptorje, blok droge in beta-2-adrenergične receptorje. To povzroča takšne neželene reakcije. V tem primeru obstaja neposredna povezava med selektivnostjo zdravila in neželenimi reakcijami: višja je, manj negativna reakcija povzroči zdravilo.

Nazaj na vsebino

Sodobni blokatorji beta: seznam

Moderna medicina ima širok spekter blokatorjev beta. Hkrati mnogi zdravniki raje zdravijo bolnike z zdravili, ki niso nižji od druge generacije. Najbolj razširjeni so naslednji:

  1. Carvedical. Analog priprave je Coriol.
  2. Bisoprolol. Analogi so Concor, Biprol.
  3. Metoprolol sukcinat. Analog zdravila - Betalok ZOK.
  4. Nebivolol. Lahko ga nadomestijo Nebilet, Binelol.

Vsa zdravila za zmanjšanje tlaka delujejo približno enako. Njihov učinek na zmanjšanje razvoja bolezni kardiovaskularnega sistema je drugačen. In glavna naloga drog je preprečevanje zapletov hipertenzije. S to nalogo se blokatorji soočajo na različne načine.

Učinkovitost sodobnih sredstev je višja od učinkov prejšnjih generacij. To je posledica dejstva, da z večjo učinkovitostjo sodobna zdravila povzročajo precej manj stranskih učinkov, kar jim omogoča dodeljevanje različnih kategorij bolnikov.

Beta-blokatorji - seznam zdravil

Zaviralci beta se imenujejo zdravila, ki lahko začasno blokirajo beta-adrenergične receptorje. Ta sredstva se najpogosteje dodelijo, če:

  • terapija srčne aritmije;
  • potrebo po preprečevanju ponavljajočega miokardnega infarkta;
  • zdravljenje hipertenzije.
Kaj je beta-adrenergični receptor?

Beta-adrenergični receptorji so receptorji, ki reagirajo na hormone adrenalin in noradrenalin in so razdeljeni v tri skupine:

  1. β1 - pretežno lokaliziran v srcu, z njihovo stimulacijo se povečuje moč in pogostost kontrakcij srca, krvni tlak narašča; Tudi β1-adrenergični receptorji so prisotni v ledvicah in služijo kot receptorji aparata blizu lupine;
  2. β2 - receptorji, ki jih najdemo v bronhioholih in spodbuja njihovo širjenje in eliminacijo bronhospazma; tudi ti receptorji so na jetrnih celicah, njihova stimulacija s hormoni spodbuja cepitev glikogena (rezervni polisaharid) in sproščanje glukoze v kri;
  3. β3 - lokaliziran v maščobnem tkivu, pod vplivom hormonov aktivira cepitev maščob, povzroči sproščanje energije in povečano proizvodnjo toplote.

Razvrstitev in seznam zdravil, ki zavirajo beta blokatorje

Odvisno od receptorjev, na katere vplivajo blokatorji beta, ki povzročajo njihovo blokado, so ta zdravila razdeljena na dve glavni skupini.

Izbirni (kardioselektivni) zaviralci beta

Dejavnost teh zdravil je selektivna in usmerjena v blokado β1-adrenergičnih receptorjev (ne vpliva na β2-receptorje), v glavnem s srčnimi učinki:

  • zmanjšanje sila krčenja srca;
  • zmanjšanje srčnega utripa;
  • zatiranje prevodnosti skozi atrioventrikularni vozel;
  • zmanjšala razburljivost srca.

Ta skupina vključuje takšna zdravila:

  • Atenolol (Atenoben, Prinorm, Hipoten, Tenolol itd.);
  • Bisoprolol (Concor, Bizomor, Coronale, Bisogamma itd.);
  • betaksolol (Glaoks, Kerlon, Lokren, Betoptik itd.);
  • metoprolol (Vazocardin, Betaloc, Corvitol, Logimax itd.);
  • Nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolol (Cordanum);
  • esmolol (Breviblock).

Ta zdravila lahko blokirajo β1 in β2-adrenoreceptorje, imajo antihipertenzivno, anti-jezno, antiaritmično in membransko stabilizirajoče delovanje. Ta zdravila povzročajo tudi zvišanje tonov bronhijev, ton arteriolov, ton maternice in rast periferne žilne upornosti.

To vključuje naslednja zdravila:

  • propranolol (anaprilin, propamin, Noloten, Inderal itd.);
  • bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Wistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • Oksprenolol (Trazicor, Coretal);
  • ovonol (Vistagan);
  • pindolol (Vickin, Viscaldix);
  • sotalol (Sotagexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glukomol itd.).

Beta-blokatorji najnovejše generacije

Za pripravo nove, tretje generacije so značilne dodatne vazodilatacijske lastnosti zaradi blokade alfa-adrenergičnih receptorjev. Seznam modernih beta-blokatorjev vključuje:

  • karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, itd.);
  • celiprolol (Tselipres);
  • bucindolol.

Za razjasnitev seznama zdravil, ki zavirajo beta-blokatorje s tahikardijo, je treba omeniti, da so v tem primeru najučinkovitejša zdravila, ki pomagajo zmanjšati srčni utrip, sredstva, ki temeljijo na bisoprololu in propranololu.

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev beta

Glavne kontraindikacije za ta zdravila so:

  • bronhialna astma;
  • nizek krvni tlak;
  • sindrom šibkosti sinusnega vozla;
  • patologija perifernih arterij;
  • bradikardija;
  • kardiogeni šok;
  • atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje.

Zaviralci beta: seznam zdravil

Pomembna vloga pri uravnavanju telesnih funkcij so kateholamini: epinefrin in norepinephrine. Izločajo se v kri in delujejo na posebnih občutljivih živčnih končicah - adrenoreceptorjih. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenergični receptorji. Beta-adrenergični receptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko aktiviranje β1-adrenoreceptorski poveča pogostost in jakost srčnega utripa, širijo koronarnih arterij, izboljšuje prevodnost in srčno avtomatizem, povečano razgradnjo glikogena v jetrih in energije postavitev.

Ko je navdušen β2-adrenoreceptorski sprostitev žilnih sten, bronhialna mišičje zmanjša tonus maternice med nosečnostjo, večje izločanje insulina in razpad maščob. Tako stimulacija beta-adrenoreceptorjev s kateholamini vodi k mobilizaciji vseh telesnih sil za aktivno življenje.

Beta-adrenoblockers (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo beta-adrenoreceptorje in preprečujejo delovanje kateholaminov. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srca, zmanjša krvni tlak. Posledično se poraba kisika s srčno mišico zmanjša.

Diastola je podaljšana - obdobje počitka, sprostitev srčne mišice, v katerem so koronarna krila napolnjena s krvjo. Izboljšanje koronarne perfuzije (oskrba s krvjo v miokardiju) olajša zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka.

Običajno pride do prerazporeditve krvnega pretoka iz običajnih mest za dobavo krvi do ishemične, zato se dopušča izboljšanje tolerance fizičnega napora.

BAB ima antiaritmično delovanje. So zatreti na srcu in aritmični učinke kateholaminov, kakor tudi preprečiti kopičenje celic v središču kalcijevih ionov, ki lahko vplivajo na presnovo energije v srčni mišici.

Razvrstitev

BAB je obsežno skupino zdravil. Razvrščajo jih lahko po številnih funkcijah.
Kardioselektivni - sposobnost zdravila za blokiranje β1-adrenergične receptorje, ne da bi to vplivalo na p2-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v bronhialne stene, krvnih žil, maternice. Višja selektivnost BAB, bolj varna je uporaba s sočasnimi boleznimi dihalnega trakta in perifernih posod ter s sladkorno boleznijo. Vendar je selektivnost relativni izraz. Ko se zdravilo daje v velikih odmerkih, se stopnja selektivnosti zmanjša.

Nekateri BAB imajo inherentno simpatikomimetično aktivnost: sposobnost do določene mere spodbuja beta-adrenergične receptorje. V primerjavi z običajnimi blokatorji, ta zdravila upočasnijo srčni utrip je manj zaradi svojih rezov, manj verjetno, da pride do razvoja odtegnitvenih simptomov, manj negativnega vpliva na presnovo maščob.

Nekateri BAB lahko nadalje razširijo posode, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se uresničuje s pomočjo izrazite notranje simpatikomimetične aktivnosti, blokade alfa-adrenoreceptorjev ali neposrednega delovanja na žilnih stenah.

Trajanje akcije je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro odstranijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovite dlje časa, se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so nastale tudi lipofilne snovi za dolgotrajno delovanje (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Kontrolni seznam

1. Noncardioselective BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične dejavnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (kurgard);
  • sotalol (sotageksal, tenzol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • fl urololol.

B. Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo:

  • oksprenolol (tracicore);
  • pindolol (vinska trta);
  • alprenolol (apin);
  • Penbutolol (beta-pressin, levatol);
  • bopindolol (pesek);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • maplorol;
  • labetalol.

2. Cardioselective BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične dejavnosti:

  • metoprolol (betalk, betalkokus, korvitol, metozok, metokard, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betakard, tenormin);
  • betaksolol (betac, lokren, kuron);
  • esmolol (breivabloc);
  • bisoprolol (aritel, bidop, Biol, biprol, Bisogamma, bisomor, KONKOR, KORBIS, kordinorm, koronarni, Niperten, Tiresias);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenol, koriol, rekardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, -OD nepce).

B. Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo:

  • acebutolol (atsekor, sekrec);
  • talinolol (kordan);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazokor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Dolgoročni BAB:

5. BAB ultrashortnega delovanja, kardioselektivnega:

Uporaba za bolezni srca in ožilja

Angina Stresa

V mnogih primerih so BAB eden vodilnih dejavnikov pri zdravljenju angine pektoris in preprečevanju napadov. Za razliko od nitratov ta zdravila ne povzročajo strpnosti (odpornost na zdravila) z dolgotrajno uporabo. BAB se lahko kumulira (kopiči) v telesu, kar po nekaj časa omogoča zmanjšanje odmerka zdravila. Poleg tega ta sredstva ščitijo srčno mišico samega sebe in izboljšajo prognozo z zmanjšanjem tveganja ponavljajočega miokardnega infarkta.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroškov in drugih dejavnikov.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in ga postopoma povečajte do učinkovitega odmerka. Odmerek izbrana tako, da je frekvenca srčnega utripa v mirovanju ne manj kot 50 na minuto, in sistolični krvni tlak - najmanj 100 mm Hg. Art. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanja napadov angine pektoris, izboljšanja tolerance telesne aktivnosti) se odmerek postopoma zmanjša na najmanjšo učinkovitost.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov zdravila BAB je nepraktična, saj se tveganje za neželene učinke znatno poveča. Z nezadostno učinkovitostjo teh zdravil je bolje kombinirati z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma odpraviti, saj lahko to privede do sindroma odtegnitve.

BAB je posebej indiciran, če se stresna angina združuje s sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB z miokardnim infarktom pomaga omejiti območje nekroze srčne mišice. Hkrati se umrljivost zmanjša, tveganje ponavljajočega miokardnega infarkta in srčnega zastoja se zmanjša.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatikomimetične aktivnosti, zato je priporočljivo uporabljati kardioselektivna sredstva. Še zlasti so uporabni v kombinaciji z miokardnim infarktom, hipertenzije, sinusna tahikardija, po infarktu angino pektoris in tahisistolicheskoy atrijske fibrilacije.

BAB se lahko imenuje takoj, ko bolnik vstopi v bolnišnico vsem bolnikom brez odsotnosti kontraindikacij. V odsotnosti neželenih učinkov zdravljenje z njimi traja najmanj eno leto po predhodnem miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Proučujemo uporabo BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih je mogoče uporabiti v kombinaciji srčnega popuščanja (še posebej diastoličnega) in angine pektoris. Kršitve ritma, arterijske hipertenzije, tahististične oblike atrijske fibrilacije v kombinaciji s kronično srčno popuščanje so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzivna bolezen

BAB so indicirani pri zdravljenju hipertenzije, zapletene s hipertrofijo levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktiven življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motenj srčnega ritma, kot tudi po predhodnem miokardnem infarktu.

Motnje srčnega ritma

BAB se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma kot atrijska fibrilacija in flutter, supraventrikularne aritmije, slabo prenašana sinusna tahikardija. Lahko so predpisane za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost običajno manj izrazita v tem primeru. BAB v kombinaciji s kalijevimi pripravki se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna intoksikacija.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zmanjša zmožnost sinusnega vozla, da povzroča impulze, ki povzročajo krče srca, in povzročijo bradikardijo v sinusu - upočasnjuje impulz na vrednosti manj kot 50 minut. Ta neželeni učinek je pri BAB bistveno manj izražen z intrinzično simpatikomimetično dejavnostjo.

Priprave te skupine lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Prav tako zmanjšajo moč srčnega utripa. Slednji neželeni učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB nižji krvni tlak.

Zdravila te skupine povzročajo krče perifernih posod. Lahko se pojavijo mrzlice okončin, sindrom Reynauda se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil s vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični krvni pretok (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega cirkulacije med zdravljenjem s temi zdravili včasih obstaja izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzroča spazem bronhijev zaradi sočasne blokade β2-adrenergičnih receptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardioselektivnih sredstvih. Vendar pa so njihovi odmerki, ki so učinkoviti pri angini ali hipertenziji, pogosto precej visoki in je kardioselektivnost znatno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov zdravila BAB lahko povzroči apnejo ali začasni zastoj dihanja.

BAB poslabša potek alergijskih reakcij na ugrize žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Nervni sistem

Propranolol, metoprolol in drugi lipofilni BAB penetrirajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, pomanjkanje spomina in depresijo. V hudih primerih se pojavijo halucinacije, konvulzije, koma. Ti neželeni učinki so veliko manj izraziti pri hidrofilnem BAB, zlasti pri atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja krvavitev nevromuskularne prevodnosti. To privede do pojava mišične oslabelosti, zmanjšane vzdržljivosti in hitro utrujenosti.

Presnova

Neselektivni BAB preprečuje proizvodnjo insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih z diabetesom mellitusom. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v kri, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje. To povzroči znatno povečanje krvnega tlaka.

Če je torej bolnikom s sočasno diabetesom treba predpisati BAB, je treba dati prednost kardioselektivnim zdravilom ali jih nadomestiti s kalcijevimi antagonisti ali drugimi skupinami.

Mnogi BAB, zlasti neselektivni, zmanjšajo krvnih nivojev "dobro" holesterol (alfa-lipoproteinov visoke gostote) in povečati stopnjo "slabih" (trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote). Brez te pomanjkljivosti β1 drogam z notranjo simpatomimetskega in-a blokira aktivnost (karvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: kršitev erekcije in izguba spolne želje. Mehanizem takega učinka je nejasen.

BAB lahko povzroči spremembe kože: izpuščaj, srbenje, eritem, simptomi psoriaze. V redkih primerih se zabeleži izguba las in stomatitis.

Eden od resnih neželenih učinkov je zatiranje hematopoeze z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Odstopni sindrom

Če se BAB dolgo časa uporablja v visokem odmerku, lahko nenadno prenehanje zdravljenja sproži tako imenovani odtegnitveni sindrom. Pojavlja se z zvišanjem anginskih napadov, pojava motenj ventrikularnega ritma, razvoja miokardnega infarkta. V bolj blagih primerih sindrom odtegnitve spremljajo tahikardija in zvišan krvni tlak. Sindrom odtegnitve se ponavadi pojavi po nekaj dneh po prekinitvi BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, je treba upoštevati naslednja pravila:

  • BAB počasi ukiniti, v dveh tednih postopoma zniževati odmerek za en odmerek;
  • med in po odpravi BAB je treba omejiti fizično aktivnost, če je potrebno, za povečanje odmerka nitratov in drugih antianginalnih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je popolnoma kontraindiciran v naslednjih primerih:

  • pljučni edem in kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bronhialna astma;
  • sindrom šibkosti sinusnega vozla;
  • atrioventrikularna blokada II - III stopnje;
  • raven sistoličnega krvnega tlaka 100 mm Hg. Art. in spodaj;
  • srčni utrip manj kot 50 na minuto;
  • slabo nadzorovano insulinsko odvisno diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija pri imenovanju BAB - Raynaudovega sindroma in ateroskleroze perifernih arterij z razvojem prekinitvene klavdikacije.

Preberite Več O Plovila